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公開番号2025146813
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-03
出願番号2025047042
出願日2025-03-21
発明の名称外的バリア活性化用組成物
出願人有機合成薬品工業株式会社,国立大学法人九州大学
代理人個人,個人
主分類A61K 31/197 20060101AFI20250926BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、外的バリア機能を改善する組成物を提供することである。
【解決手段】前記課題は、本発明のβ-アラニン又はその塩を含む、外的バリア活性化用組成物によって解決することができる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
β－アラニン又はその塩を含む、外的バリア活性化用組成物。
続きを表示（約 730 文字）【請求項２】
フィラグリン、インボルクリン、又はケラチン１０の活性化による、請求項１に記載の外的バリア活性化用組成物。
【請求項３】
β－アラニン又はその塩により筋肉細胞から産生される培養物を含む、外的バリア活性化用組成物。
【請求項４】
前記培養物が、エクソソームである、請求項３に記載の外的バリア活性化用組成物。
【請求項５】
β－アラニン又はその塩を含む、外的バリア活性化作用を有するエクソソームを筋肉細胞から分泌させるための組成物。
【請求項６】
前記エクソソーム内のｍｉＲＮＡの含有量が通常のエクソソーム内のｍｉＲＮＡの含有量を基準としたときに変動しており、
前記ｍｉＲＮＡは、ｍｍｕ－ｍｉｒ－１３９－３ｐ、ｍｍｕ－ｍｉｒ－６２４０、ｍｍｕ－ｍｉｒ－６４１２、ｍｍｕ－ｍｉｒ－６９０７－５ｐ＿ｍｍｕ－７０１９－５ｐ、ｍｍｕ－ｍｉｒ－７０４２－５ｐ、及びｍｍｕ－ｍｉｒ－７６６８－３ｐからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項４又は５に記載の組成物。
【請求項７】
食品組成物又は化粧料組成物である、請求項４又は５に記載の外的バリア活性化用組成物。
【請求項８】
β－アラニン又はその塩の有効量を対象に投与する工程を含む、外的バリア活性化方法。
【請求項９】
β－アラニン又はその塩により筋肉細胞から産生される培養物の有効量を対象に投与する工程を含む、外的バリア活性化方法。
【請求項１０】
前記培養物がエクソソームである、請求項９に記載の外的バリア活性化方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、外的バリア活性化用組成物に関する。本発明によれば、皮膚の外的バリア機能を増強することができる。
続きを表示（約 2,800 文字）【背景技術】
【０００２】
表皮は、皮膚の最も外側に位置しており、外部刺激から生体を守るバリア機能を担っている。表皮は、上から角質層、顆粒層、有棘層、及び基底層からなり、その大部分を角化細胞（ケラチノサイト）が占めており、基底層には色素細胞（メラノサイト）が存在する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特表２０２１－５１１３８８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
外的バリアは皮膚バリアとも称され、例えばアンブロキソールが皮膚バリア機能を改善することが報告されている（特許文献１）。しかしながら、更に効果的で安全な外的バリア機能を改善する方法が期待されていた。
従って、本発明の目的は、外的バリア機能を改善する組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者は、外的バリア機能を改善する組成物について、鋭意研究した結果、驚くべきことに、βアラニンが外的バリア機能を改善することを見出した。
本発明は、こうした知見に基づくものである。
従って、本発明は、
［１］β－アラニン又はその塩を含む、外的バリア活性化用組成物、
［２］フィラグリン、インボルクリン、又はケラチン１０の活性化による、［１］に記載の外的バリア活性化用組成物、
［３］β－アラニン又はその塩により筋肉細胞から産生される培養物を含む、外的バリア活性化用組成物、
［４］前記培養物が、エクソソームである、［３］に記載の外的バリア活性化用組成物、
［５］β－アラニン又はその塩を含む、外的バリア活性化作用を有するエクソソームを筋肉細胞から分泌させるための組成物、
［６］前記エクソソーム内のｍｉＲＮＡの含有量が通常のエクソソーム内のｍｉＲＮＡの含有量を基準としたときに変動しており、
前記ｍｉＲＮＡは、ｍｍｕ－ｍｉｒ－１３９－３ｐ、ｍｍｕ－ｍｉｒ－６２４０、ｍｍｕ－ｍｉｒ－６４１２、ｍｍｕ－ｍｉｒ－６９０７－５ｐ＿ｍｍｕ－７０１９－５ｐ、ｍｍｕ－ｍｉｒ－７０４２－５ｐ、及びｍｍｕ－ｍｉｒ－７６６８－３ｐからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項４又は５に記載の組成物、
［７］食品組成物又は化粧料組成物である、［４］又は［５］に記載の外的バリア活性化用組成物、
［８］β－アラニン又はその塩の有効量を対象に投与する工程を含む、外的バリア活性化方法、
［９］β－アラニン又はその塩により筋肉細胞から産生される培養物の有効量を対象に投与する工程を含む、外的バリア活性化方法、
［１０］前記培養物がエクソソームである、［９］に記載の外的バリア活性化方法、及び
［１１］筋肉細胞をβ－アラニン又はその塩で処理する工程、及び前記処理された筋肉細胞からエクソソームを回収する工程を含む、エクソソーム製造方法、
に関する。
【発明の効果】
【０００６】
本発明の外的バリア活性化用組成物によれば、皮膚の外的バリアを改善することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００７】
β－アラニンを添加したＣ２Ｃ１２細胞の上清によるＨａＣａＴ細胞におけるケラチン１０（Ａ）、インボルクリン（Ｂ）、又はフィラグリン（Ｃ）遺伝子の活性化を示したグラフである。
β－アラニンを添加したＣ２Ｃ１２細胞のエクソソームによるＨａＣａＴ細胞におけるケラチン１０（Ａ）、インボルクリン（Ｂ）、又はフィラグリン（Ｃ）遺伝子の活性化を示したグラフである。
β－アラニンを添加したＣ２Ｃ１２細胞のエクソソームによるＵＶＢ処理したＨａＣａＴ細胞におけるケラチン１０（Ａ）、又はインボルクリン（Ｂ）遺伝子の活性化を示したグラフである。
β－アラニンによってＣ２Ｃ１２細胞から分泌されたエクソソームに含まれる、増加したｍｉＲＮＡを示したグラフである。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
［１］外的バリア活性化用組成物
本発明の外的バリア活性化用組成物は、β－アラニン又はその塩を含む。
【０００９】
β－アラニンは下記式［１］：
TIFF
2025146813000001.tif
16
128
で表される化合物であり、３－アミノプロパン酸（3-aminopropanoic acid）とも称され
る。本発明の外的バリア活性化用組成物に含まれるβ－アラニンとしては、β－アラニンを比較的多く含む食品又は天然物からの抽出物、濃縮物、又は精製物等を用いることができる。また、合成されたβ－アラニンを用いてもよい。β－アラニンは、例えばβ－プロピオラクトンからのβ－アラニン合成法（Ford, Org. Sys. Coll. Vol. 3, 34(1955)）によって合成することができる。別の合成方法として、アクリロニトリル及びアンモニアから合成することができる。本発明の外的バリア活性化用組成物は、β－アラニンをその塩、水和物、又は溶媒和物として含むこともできる。
【００１０】
β－アラニンの塩としては、無機塩基又は有機塩基等との塩、あるいは酸との塩であって、医薬、食品又は化粧料として許容される塩であれば限定されない。具体的な無機塩基又は有機塩基等との塩としては、無機塩基、有機塩基、又は金属アルコキシドとの塩が挙げられる。β－アラニンと無機塩基、有機塩基、又は金属アルコキシドとの混合により生成しうる。
塩を形成しうる無機塩基としては、アルカリ金属（例えば、リチウム、ナトリウム、又はカリウム等）の水酸化物、炭酸塩、炭酸水素塩、酢酸塩、又は水素化物；アルカリ土類金属（例えば、マグネシウム、カルシウム、又はバリウム）の水酸化物、又は水素化物等が挙げられる。塩を形成しうる有機塩基としては、ジメチルアミン、トリエチルアミン、ピペラジン、ピロリジン、ピペリジン、２－フェニルエチルアミン、ベンジルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ピリジン、又はコリジン等が挙げられる。また、金属アルコキシドとしては、ナトリウムメトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド、又はマグネシウムメトキシド等が挙げられる。β－アラニンの塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、又はそれらの組み合わせが好ましい。
また、具体的な酸との塩としては、無機酸、又は有機酸との塩が挙げられる。塩を形成しうる無機酸としては、塩酸が挙げられる。
（【００１１】以降は省略されています）

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