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公開番号2025134086
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-16
出願番号2025061581,2021572280
出願日2025-04-03,2020-06-03
発明の名称関節リウマチを有する対象における疼痛を治療するための組成物および方法
出願人サノフィ・バイオテクノロジー,リジェネロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド,REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.,ステファノ・フィオーレ
代理人個人,個人
主分類A61K 39/395 20060101AFI20250908BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】関節リウマチを有する対象における耐えがたい疼痛を治療するための方法および組成物を提供する。
【解決手段】関節リウマチを有する対象における耐えがたい疼痛を治療するための抗IL6受容体抗体の使用を提供する。耐えがたい疼痛を有する対象は、例えば難治性疼痛または厳密な難治性疼痛を有し得る。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ＩＬ－６受容体に特異的に結合する治療有効用量の抗体を投与することを含む、関節リウマチを有する、それを必要とする対象における耐えがたい疼痛（ＵＰ）を治療する方法であって、抗体は、相補性決定領域ＨＣＤＲ１、ＨＣＤＲ２、およびＨＣＤＲ３を含む重鎖可変領域、ならびに相補性決定領域ＬＣＤＲ１、ＬＣＤＲ２、およびＬＣＤＲ３を含む軽鎖可変領域を含み、
（ａ）ＨＣＤＲ１は、配列番号３のアミノ酸配列を含み；
（ｂ）ＨＣＤＲ２は、配列番号４のアミノ酸配列を含み；
（ｃ）ＨＣＤＲ３は、配列番号５のアミノ酸配列を含み；
（ｄ）ＬＣＤＲ１は、配列番号６のアミノ酸配列を含み；
（ｅ）ＬＣＤＲ２は、配列番号７のアミノ酸配列を含み；および
（ｆ）ＬＣＤＲ３は、配列番号８のアミノ酸配列を含む
前記方法。
続きを表示（約 550 文字）【請求項２】
ＩＬ－６受容体と特異的に結合する抗体は、配列番号１の重鎖可変領域配列および配列番号２の軽鎖可変領域配列を含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
対象は、難治性疼痛（ＲＰ）を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
対象は、厳密なＲＰを有する、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
対象は、治療から２４週間後に、視覚的アナログ尺度（ＶＡＳ）において、４０ｍｍ未満に至る低下を経験する、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
対象は、治療から５２週間後に、ＶＡＳにおいて、４０ｍｍ未満に至る低下を経験する、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
対象は、３．２～５．１の疾患活動性スコア（ＤＡＳ）を有する、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
対象は、５．１を上回るＤＡＳを有する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
抗体は、皮下に投与される、請求項１～８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
対象は、約１５０ｍｇまたは約２００ｍｇの用量の抗体を投与される、請求項１～９のいずれか１項に記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１９年６月４日出願の米国仮特許出願シリアル番号第６２／８５７，２４７号；２０１９年１１月５日出願の米国仮特許出願シリアル番号第６２／９３０，９６６号、および２０２０年２月２７日出願の欧州特許出願第２０３０５１９１．７号の利益を主張し、その全開示は、本明細書により参照によって本明細書に組み入れる。
続きを表示（約 1,700 文字）【０００２】
本開示は、関節リウマチを過去にまたは現在有する対象において、耐えがたい疼痛を治療処置する分野に関する。
【背景技術】
【０００３】
疼痛は、関節リウマチ（ＲＡ）を有する患者にとってのコアセットドメイン（ｃｏｒｅ－ｓｅｔｄｏｍａｉｎ）および悩ましい症状であり、また炎症と直接関連し得る。耐えがたい疼痛（ＵＰ）レベルは、治療誘発性炎症のコントロール（ＩＣ）を受けているにもかかわらず、患者において遷延し、すなわち難治性疼痛（ＲＰ）である可能性がある。
【０００４】
サリルマブは、１つまたはそれ以上の疾患修飾性抗リウマチ薬（ＤＭＡＲＤ）に対して応答が不十分または不耐性である、中程度～重度に活動性のＲＡを有する成人を治療するためのインターロイキン－６受容体アンタゴニストである。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本開示は、関節リウマチを有する対象における耐えがたい疼痛を治療するための方法および組成物について提示する。様々な実施形態では、対象の治療は、治療有効量のＩＬ－６Ｒに特異的に結合する抗体を投与することを含む。
【０００６】
様々な実施形態では、ＩＬ－６受容体と特異的に結合する抗体は、配列番号１の重鎖可変領域配列および配列番号２の軽鎖可変領域配列を含む。
【０００７】
様々な実施形態では、抗体は重鎖可変領域（ＶＨ）および軽鎖可変領域（ＶＬ）を含み、ＶＨは配列番号１の配列内に見出される３つの相補性決定領域（ＣＤＲ）を含み、ＶＬは配列番号２の配列内に見出される３つのＣＤＲを含む。様々な実施形態では、抗ＩＬ－６Ｒ抗体またはその抗原結合断片は、３つのＨＣＤＲ（すなわち、ＨＣＤＲ１、ＨＣＤＲ２およびＨＣＤＲ３）および３つのＬＣＤＲ（すなわち、ＬＣＤＲ１、ＬＣＤＲ２およびＬＣＤＲ３）を含み、ＨＣＤＲ１は配列番号３のアミノ酸配列を含み、ＨＣＤＲ２は配列番号４のアミノ酸配列を含み、ＨＣＤＲ３は配列番号５のアミノ酸配列を含み、ＬＣＤＲ１は配列番号６のアミノ酸配列を含み、ＬＣＤＲ２は配列番号７のアミノ酸配列を含み、ＬＣＤＲ３は配列番号８のアミノ酸配列を含む。
【０００８】
様々な実施形態では、抗体はサリルマブである。
【０００９】
様々な実施形態では、対象は難治性疼痛を有する。様々な実施形態では、対象は、治療誘発性の炎症をコントロールしているにもかかわらずＵＰを有する。様々な実施形態では、対象は、対象がＤＭＡＲＤを用いて最初に治療されたときと比較して、炎症が少なくとも約１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、または５０％低下したにもかかわらず、ＵＰを有する。様々な実施形態では、対象は、対象がＤＭＡＲ
Ｄを用いて最初に治療されたときと比較して、炎症が１０％～２５％、２５％～５０％、５０％～７５％、７５％～９５％、または７５％～１００％低下したにもかかわらず、ＵＰを有する。様々な実施形態では、対象は、対象がサリルマブ以外の１つまたはそれ以上のＤＭＡＲＤを用いて最初に治療されたときと比較して、炎症が少なくとも約１０％、１５％、２０％、２５％、３０％、３５％、４０％、４５％、または５０％低下したにもかかわらず、ＵＰを有する。様々な実施形態では、対象は、対象がサリルマブ以外の１つまたはそれ以上のＤＭＡＲＤを用いて治療されたときと比較して、炎症が１０％～２５％、２５％～５０％、５０％～７５％、７５％～９５％、または７５％～１００％低下したにもかかわらず、ＵＰを有する。様々な実施形態では、対象は厳密な難治性疼痛（ｓｔｒｉｃｔｒｅｆｒａｃｔｏｒｙｐａｉｎ）を有する。様々な実施形態では、対象は、治療から２４週間または５２週間後に、視覚的アナログ尺度（ＶＡＳ）において、４０未満に至る低下を経験する。
【００１０】
様々な実施形態では、抗体は皮下に投与される。様々な実施形態では、抗体は、１週間毎または２週間毎に投与される。様々な実施形態では、抗体は１週間に１回または２週間に１回投与される。
（【００１１】以降は省略されています）

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