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公開番号2025158954
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-17
出願番号2025061791
出願日2025-04-03
発明の名称タイトジャンクションの制御剤、有用物質の吸収促進剤、有用物質の吸収促進および漏洩防止剤、並びに、医薬組成物、医薬部外品組成物、化粧品組成物および食品組成物
出願人国立大学法人東海国立大学機構
代理人個人
主分類A61K 31/353 20060101AFI20251009BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】タイトジャンクションを制御できる新たな化合物を提供する。
【解決手段】下記式(1)乃至(4)で表される化合物から選択される少なくとも1種、または、下記式(1)乃至(4)で表される化合物の薬学的に許容される塩から選択される少なくとも1種、を含む、タイトジャンクションの制御剤。
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【選択図】図4
特許請求の範囲【請求項１】
下記式（１）乃至（４）で表される化合物から選択される少なくとも１種、または、
下記式（１）乃至（４）で表される化合物の薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１種、
を有効成分として含む、タイトジャンクションの制御剤。
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続きを表示（約 840 文字）【請求項２】
前記式（１）乃至（３）に記載の化合物または薬学的に許容される塩が、タイトジャンクション緩和機能およびタイトジャンクション強化機能を有する、請求項１に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項３】
前記タイトジャンクションの制御剤が桜皮エキスを含み、
前記式（１）乃至（３）に記載の化合物の少なくとも１種が、前記桜皮エキス中の成分として含まれる
請求項２に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項４】
前記タイトジャンクションの制御剤がヤーバサンタエキスを含み、
前記式（３）に記載の化合物が、前記ヤーバサンタエキス中の成分として含まれる
請求項２に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項５】
前記タイトジャンクション強化機能が、前記タイトジャンクション緩和機能より低い濃度で有する、請求項２に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項６】
前記タイトジャンクション強化機能が、前記タイトジャンクション緩和機能より低い濃度で有する、請求項３に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項７】
前記タイトジャンクション強化機能が、前記タイトジャンクション緩和機能より低い濃度で有する、請求項４に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項８】
前記式（４）に記載の化合物または薬学的に許容される塩が、タイトジャンクション緩和機能を有する、請求項１に記載のタイトジャンクションの制御剤。
【請求項９】
請求項２～８のいずれか一項に記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、有用物質の吸収促進剤。
【請求項１０】
請求項２～７の何れか一項に記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、有用物質の吸収促進および漏洩防止剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、タイトジャンクションの制御剤、当該制御剤を含む有用物質の吸収促進剤、当該制御剤を含む有用物質の吸収促進および漏洩防止剤、並びに、当該制御剤を有効成分として含む医薬組成物、医薬部外品組成物、化粧品組成物および食品組成物に関する。
続きを表示（約 3,700 文字）【背景技術】
【０００２】
体内の恒常性を維持するためには、水分、糖分、イオンなどを体内に封じ込めることが重要である。上皮細胞は外界と内部を隔てる役割を担っている細胞であり、細胞同士をつなぐ細胞接着装置が発達している。いくつか存在する細胞接着装置のうち最も外側に存在するのがタイトジャンクションである。タイトジャンクションは上皮細胞間で膜タンパク質クローディンが強固に相互作用することで形成されており、水やイオンの自由な透過を妨げている。このようなタイトジャンクションの機能は、皮膚の保湿や、脳内への異物混入を防いでいる血液脳関門において特に重要である。したがって、タイトジャンクション形成を制御する物質は、化粧品や医療品開発のターゲットとして注目を浴びている。
【０００３】
特許文献１には、タイトジャンクションを緩和する化合物として、以下の化合物が挙げられている。
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【０００４】
また、特許文献２には、タイトジャンクションを緩和する化合物として、以下の化合物が挙げられている。
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【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
国際公開第２０１６／１９０３１０号
特許第７３０４０４９号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
上記特許文献１および２に記載されている化合物は、タイトジャンクションを緩和することができる。しかしながら、特定の機能を奏する化合物が既に知られていたとしても、産業応用を考慮すると、化合物の選択肢が多い方が好ましい。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本出願における開示は、上記課題を解決するためになされたものであり、以下に示す、タイトジャンクションの制御剤、当該制御剤を含む有用物質の吸収促進剤、当該制御剤を含む有用物質の吸収促進および漏洩防止剤、並びに、当該制御剤を有効成分として含む医薬組成物、医薬部外品組成物、化粧品組成物および食品組成物に関する。
【０００８】
［１］下記式（１）乃至（４）で表される化合物から選択される少なくとも１種、または、
下記式（１）乃至（４）で表される化合物の薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１種、
を有効成分として含む、タイトジャンクションの制御剤。
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［２］前記式（１）乃至（３）に記載の化合物または薬学的に許容される塩が、タイトジャンクション緩和機能およびタイトジャンクション強化機能を有する、上記［１］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
［３］前記タイトジャンクションの制御剤が桜皮エキスを含み、
前記式（１）乃至（３）に記載の化合物の少なくとも１種が、前記桜皮エキス中の成分として含まれる
上記［２］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
［４］前記タイトジャンクションの制御剤がヤーバサンタエキスを含み、
前記式（３）に記載の化合物が、前記ヤーバサンタエキス中の成分として含まれる
上記［２］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
［５］前記タイトジャンクション強化機能が、前記タイトジャンクション緩和機能より低い濃度で有する、上記［２］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
[６]前記タイトジャンクション強化機能が、前記タイトジャンクション緩和機能より低い濃度で有する、上記［３］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
[７]前記タイトジャンクション強化機能が、前記タイトジャンクション緩和機能より低い濃度で有する、上記［４］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
［８］前記式（４）に記載の化合物または薬学的に許容される塩が、タイトジャンクション緩和機能を有する、上記［１］に記載のタイトジャンクションの制御剤。
［９］上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、有用物質の吸収促進剤。
［１０］上記［２］～［７］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、有用物質の吸収促進および漏洩防止剤。
［１１］タイトジャンクションが緩和されることで吸収される化合物を更に含む、上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤。
［１２］医薬組成物の成分として使用される、上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤。
［１３］医薬部外品組成物の成分として使用される、上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤。
［１４］化粧品組成物の成分として使用される、上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤。
［１５］食品組成物の成分として使用される、上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤。
［１６］上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、医薬組成物。
［１７］上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、医薬部外品組成物。
［１８］上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、化粧品組成物。
［１９］上記［２］～［８］のいずれか一つに記載のタイトジャンクションの制御剤を有効成分として含む、食品組成物。
【発明の効果】
【０００９】
式（１）乃至（４）で表される化合物または薬学的に許容される塩は、タイトジャンクションの制御をできる。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
図１は、実施例１において、１０μＭＳＡＫ、１０μＭＩＳＯ、１００μＭＮＡＲを細胞に添加した際の免疫染色の結果を示す写真である。
図２は、実施例１において、１０μＭＳＡＫ、１０μＭＩＳＯ、１００μＭＮＡＲを細胞に添加した際のウエスタンブロットの結果を示す写真およびクローディン２（ＣＬＤ－２）タンパク質の発現量を示すグラフである。
図３は、実施例１において、１０μＭＳＡＫ、１０μＭＩＳＯ、１００μＭＮＡＲを細胞に添加した際のＣＬＤ－２のｍＲＮＡの発現量を示すグラフである。
図４は、実施例１において、ＳＡＫ、ＩＳＯ、ＮＡＲの濃度を変化して細胞に添加した時のウエスタンブロットの結果を示す写真およびクローディン２（ＣＬＤ－２）タンパク質の発現量を示すグラフである。
図５は、実施例１において、ＥＲＤの濃度を変化して細胞に添加した時のウエスタンブロットの結果を示す写真およびクローディン２（ＣＬＤ－２）タンパク質の発現量を示すグラフである。
図６は、実施例１において、１００μＭＳＡＫ、１００μＭＩＳＯ、１００μＭＥＲＤを細胞に添加した際の免疫染色の結果を示す写真である。
図７は、実施例１において、１００μＭＳＡＫ、１００μＭＩＳＯ、１００μＭＥＲＤを細胞に添加した時のウエスタンブロットの結果を示す写真およびクローディン２（ＣＬＤ－２）タンパク質の発現量を示すグラフである。
図８は、実施例１において、１００μＭＳＡＫ、１００μＭＩＳＯ、１００μＭＥＲＤを細胞に添加した際のＣＬＤ－２のｍＲＮＡの発現量を示すグラフである。
図９は、実施例２において、抽出した桜皮エキスをＨＰＬＣにて保持時間を測定した結果を示すグラフである。
図１０は、実施例２において、抽出したヤーバサンタエキスをＨＰＬＣにて保持時間を測定した結果を示すグラフである。
図１１は、実施例２において、抽出した桜皮エキスおよびヤーバサンタエキスを細胞に添加した際の免疫染色の結果を示す写真である。
図１２は、実施例２において、抽出した桜皮エキスおよびヤーバサンタエキスの濃度を変化して細胞に添加した時のウエスタンブロットの結果を示す写真およびクローディン２（ＣＬＤ－２）タンパク質の発現量を示すグラフである。
図１３は、比較例１において、抽出した桜皮エキスをＨＰＬＣにて保持時間を測定した結果を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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