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公開番号2025079281
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-21
出願番号2023201132
出願日2023-11-09
発明の名称ボリコナゾール顆粒
出願人高田製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/506 20060101AFI20250514BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】簡易懸濁法での投与にも好適に使用できるボリコナゾール顆粒の提供を課題とする。
【解決手段】ボリコナゾールと、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910混合物とを含有する、ボリコナゾール顆粒により解決できる。ボリコナゾールを含有する核粒子の外側に、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910混合物を含有するコーティング層を有する態様が好ましい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ボリコナゾールと、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物とを含有することを特徴とするボリコナゾール顆粒。
続きを表示（約 130 文字）【請求項２】
ボリコナゾールを含有する核粒子の外側に、前記フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物を含有するコーティング層を有することを特徴とする請求項１に記載のボリコナゾール顆粒。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ボリコナゾール顆粒に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
抗真菌薬として知られているボリコナゾール、すなわち、（２Ｒ，３Ｓ）－２－（２，４－Ｄｉｆｌｕｏｒｏｐｈｅｎｙｌ）－３－（５－ｆｌｕｏｒｏｐｙｒｉｍｉｄｉｎ－４－ｙｌ）－１－（１Ｈ－１，２，４－ｔｒｉａｚｏｌ－１－ｙｌ）ｂｕｔａｎ－２－ｏｌは錠剤等の剤形で市販されており、例えば特許文献１においては、ボリコナゾール錠剤の小型化について検討されている。錠剤の小型化により嚥下性が向上し、服用が容易になるものと考えられる。
【０００３】
また、医薬品の投与方法として簡易懸濁法がある。簡易懸濁法は、錠剤、顆粒剤等の固形製剤を医療現場で温湯に崩壊懸濁させて患者に経管投与する方法であり、嚥下が困難な患者に対して適用される。
このように錠剤、顆粒剤等の固形製剤は、患者の容体によっては簡易懸濁法により投与することも選択肢となり得ることから、そのような可能性のある錠剤、顆粒剤にあっては、簡易懸濁に適したものであることも好ましいと考えられる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１６－０３７４６３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は上記事情に鑑みてなされたものであって、簡易懸濁法での投与にも好適に使用できるボリコナゾール顆粒の提供を課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物を配合することにより、簡易懸濁にも好適に使用できるボリコナゾール顆粒を提供できることを見出し、本発明を完成させるに至った。
【０００７】
本発明は以下の態様を有する。
〔１〕ボリコナゾールと、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物とを含有することを特徴とするボリコナゾール顆粒。
〔２〕ボリコナゾールを含有する核粒子の外側に、前記フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物を含有するコーティング層を有することを特徴とする〔１〕に記載のボリコナゾール顆粒。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、簡易懸濁法での投与にも好適に使用できるボリコナゾール顆粒を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明のボリコナゾール顆粒（以下、単に顆粒ともいう。）は、ボリコナゾールと、フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物とを含有する。
【００１０】
ボリコナゾールとしては、特に制限はなく、市場より入手可能なものを使用でき、結晶形態でも、アモルファス形態でもよい。
フマル酸・ステアリン酸・ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート・ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０混合物は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを主成分とする混合物である。具体的には、フマル酸を１．５～２．３質量％、ステアリン酸を１２～１７質量％、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートを１６～２６質量％、ヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０を５０～７５質量％含む混合物で、フマル酸、ステアリン酸（日局）、及びポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートを水に分散させ、更にヒドロキシプロピルメチルセルロース２９１０（日局）を混合し、造粒、乾燥することで得られる（「医薬品添加物規格２０１８」による。）。
（【００１１】以降は省略されています）

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