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公開番号2025111617
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-30
出願番号2025071176,2024516362
出願日2025-04-23,2022-09-14
発明の名称SSTR4アゴニスト塩
出願人イーライリリーアンドカンパニー
代理人個人,個人,個人,個人
主分類C07D 401/12 20060101AFI20250723BHJP(有機化学)
要約【課題】活性医薬製品及び薬物製品の製造のために、賦形剤中での改善された安定性並びに好ましい流動性及びバルク特性を有する選択的SSTR4アゴニストの代替的な固体状態形態を提供する。
【解決手段】下記式で表される化合物の特有の有機酸塩、当該塩を含む水和物とする。これらを含む医薬組成物は、SSTR4に関連する医学的障害を予防又は治療するのに有用である。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
以下の式の化合物であって、
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又はその水和物を提供する、化合物。
続きを表示（約 550 文字）【請求項２】
水和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
水和物であり、周囲温度での含水量が３重量％～９重量％の範囲である、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
以下である、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物：
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【請求項５】
結晶性である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
以下である、請求項１に記載の化合物：
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【請求項７】
以下の式で表される化合物：
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【請求項８】
結晶性である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
以下の式で表される化合物：
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22
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【請求項１０】
結晶性である、請求項９に記載の化合物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、新規のＳＳＴＲ４アゴニスト塩、この塩を含む医薬組成物、この塩を使用して生理障害を治療する方法、及びこの塩の合成に有用な中間体に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
ソマトスタチン又はソマトトロピン放出阻害因子（ＳＲＩＦ）は、ヒトにおいて見出される環状ペプチドである。人体で広く産生され、全身的にも局所的にも作用して、種々のホルモン、成長因子及び神経伝達物質の分泌を阻害する。ソマトスタチンの効果は、５つのサブタイプが知られているＧタンパク質共役受容体のファミリーによって媒介される。これらのサブタイプは２つのサブファミリーに分けられ、第１のサブファミリーはＳＳＴＲ２、ＳＳＴＲ３及びＳＳＴＲ５を含み、第２のサブファミリーはＳＳＴＲ１及びＳＳＴＲ４を含む。
【０００３】
ソマトスタチンは、例えば細胞増殖、グルコース恒常性、炎症、及び疼痛などのプロセスの調節に関与する。この態様において、ソマトスタチン又はソマトスタチンペプチドファミリーの他のメンバーは、ＳＳＴＲ４経路を介して侵害受容プロセス及び炎症プロセスを阻害すると考えられる。ＳＳＴＲ４アゴニストについての多くのさらなる治療領域が議論されている（例えば、Ｃｒｉｄｅｒ，Ａ；ＭｉｎｉＲｅｖ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．２００２，７，２１３及びその中の参考文献、国際公開第２０１０／０５９９２２号及びその中の参考文献）。
【０００４】
国際公開第２０１４／１８４２７５号は、ＳＳＴＲ４アゴニストであり、ＳＳＴＲ４に関連する医学的障害を予防又は治療するのに有用である特定の３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン－６－カルボキサミド誘導体を開示している。
【０００５】
活性医薬製品及び薬物製品の製造のために、賦形剤中での改善された安定性並びに好ましい流動性及びバルク特性を有する選択的ＳＳＴＲ４アゴニストの代替的な固体状態形態が必要とされている。
【発明の概要】
【０００６】
したがって、本発明は、式Ｉの化合物であって、
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又はその水和物を提供する。
【０００７】
本発明は更に、水和物ではない、式Ｉの化合物を提供する。
【０００８】
本発明は更に、水和物である、式Ｉの化合物を提供する。本発明は更に、水和物であり、周囲温度での含水量が３重量％～９重量％の範囲である式Ｉの化合物を提供する。
【０００９】
本発明は更に、以下の式Ｉａの化合物を提供する。
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【００１０】
本発明は更に、（１Ｓ，５Ｒ）－（１α，５α，６α）－Ｎ－［１，１－ジメチル－２－［（３－メチル－２－ピリジル）オキシ］エチル］－３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン－６－カルボキサミドＬ－酒石酸塩セスキ水和物である化合物を提供する。更に、本発明は、結晶性である、（１Ｓ，５Ｒ）－（１α，５α，６α）－Ｎ－［１，１－ジメチル－２－［（３－メチル－２－ピリジル）オキシ］エチル］－３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン－６－カルボキサミドＬ－酒石酸塩セスキ水和物である化合物を提供する
（【００１１】以降は省略されています）

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