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公開番号2025109968
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-25
出願番号2025085915,2022533676
出願日2025-05-22,2021-03-01
発明の名称STAT3のリン酸化抑制剤、自己免疫疾患及びコロナウイルス感染症の予防又は治療剤
出願人国立大学法人東北大学
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類A61K 38/17 20060101AFI20250717BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】これまでコロナウイルス感染症の治療効果について知られていなかった物質を有
効成分とする新規のコロナウイルス感染症予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】スタニオカルシン1(STC1)を有効成分として含有する、コロナウイル
ス感染症の予防又は治療剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
スタニオカルシン１（ＳＴＣ１）を有効成分として含有する、ＳＴＡＴ３のリン酸化抑制剤。
続きを表示（約 690 文字）【請求項２】
スタニオカルシン１を有効成分として含有する、ＪＡＫの発現又はリン酸化抑制剤。
【請求項３】
スタニオカルシン１を有効成分として含有する、自己免疫疾患の予防又は治療剤。
【請求項４】
スタニオカルシン１を有効成分として含有する、インフルエンザウイルス感染症の予防又は治療剤。
【請求項５】
スタニオカルシン１を有効成分として含有する、コロナウイルス感染症の予防又は治療剤。
【請求項６】
前記コロナウイルスがＡＣＥ２に結合し得るＳタンパク質を有する、請求項５に記載のコロナウイルス感染症の予防又は治療剤。
【請求項７】
前記コロナウイルスが、ＳＡＲＳ関連コロナウイルスである、請求項５又は６に記載のコロナウイルス感染症の予防又は治療剤。
【請求項８】
スタニオカルシン１を有効成分として含有する、ＡＣＥ２及びＴＭＰＲＳＳ２の発現抑制剤。
【請求項９】
スタニオカルシン１を有効成分として含有する、ＩＬ６ＡＭＰの抑制剤。
【請求項１０】
吸入剤である、請求項１に記載のＳＴＡＴ３のリン酸化抑制剤、請求項２に記載のＪＡＫの発現又はリン酸化抑制剤、請求項３に記載の自己免疫疾患の予防又は治療剤、請求項４に記載のインフルエンザウイルス感染症の予防又は治療剤、請求項５～７のいずれか一項に記載のコロナウイルス感染症の予防もしくは治療剤、請求項８に記載のＡＣＥ２及びＴＭＰＲＳＳ２の発現抑制剤又は請求項９に記載のＩＬ６ＡＭＰの抑制剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
［関連出願の相互参照］
本出願は、２０２０年６月３０日に出願された、日本国特許出願第２０２０－１１２６８０号明細書（その開示全体が参照により本明細書中に援用される）に基づく優先権を主張する。本発明は、自己免疫疾患及びコロナウイルス感染症の予防又は治療剤に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
呼吸器領域においては、間葉系幹細胞（MSCs：Mesenchymal Stem Cells）の肺障害・線維化抑制作用や抗炎症作用が注目されている（非特許文献３）。また、ＴＮＦ－αやＩＬ－１β、ＣＣＬ２、ＩＬ－６などの炎症性サイトカインは、サイトカインストームにおける重要な因子である。特にＩＬ－６／ＪＡＫ／ＳＴＡＴ伝達経路などを介してＩＬ－６が誘導される仕組みはＩＬ－６ａｍｐｌｉｆｉｅｒ（ＩＬ－６ＡＭＰ）と呼ばれ、関節リウマチなどに代表される自己免疫疾患、ＣＯＶＩＤ－１９等の重症化の原因と考えられているサイトカインストームの主要機序となる（非特許文献４）。
【０００３】
自己免疫疾患は、免疫系が自分自身の正常な細胞及び／又は組織に対して過剰に反応し攻撃してしまうことにより症状を起こす、免疫寛容の破綻による疾患の総称である。自己免疫疾患に分類される疾患は多数あり、またその中には難病に指定されるものもあるため、その治療方法の開発が望まれている。
【０００４】
また、コロナウイルスは、いわゆる風邪の症状を起こすウイルスとして知られているが、突然変異により感染力、毒性が高い株が発生することがあり問題となっている。特に、現在、かかる突然変異株である重症急性呼吸器症候群コロナウイルス２（ＳＡＲＳ－ＣｏＶ２）の感染症であるCoronavirus disease 2019（Ｃｏｖｉｄ－１９）、いわゆる新型コロナウイルス感染症が世界中に広まっており、多くの死者もでているため、その治療法の開発が急がれている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特許第５９４６１９１号公報
【非特許文献】
【０００６】
Hoffmann et al. Cell 181, 1-10 (2020)
東京大学ウエブサイト「新型コロナウイルスの感染阻止が期待される国内既存薬剤の同定」：https://www.ims.u-tokyo.ac.jp/imsut/content/000002328.pdf
Clin Med Insights Circ Respir Pulm Med. 2015; 9: 91-6
Immunity. 2020; 52: 731-33.
Mol Immunol 2007 2497
ウイルス第69巻第1号，pp.61-72，2019
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明が解決すべき課題は、ＳＴＡＴ３のリン酸化及びＩＬ６ＡＭＰの新規抑制剤を提供することにある。また、本発明は、ＳＴＡＴ３のリン酸化の抑制により処置し得る疾患の、新たな予防又は治療剤を提供することも課題とする。例えば、本発明が解決すべきさらなる課題は、これまで自己免疫疾患の治療効果について知られていなかった物質を有効成分とする新規の自己免疫疾患予防又は治療剤を提供することにある。さらに、これまでコロナウイルス感染症の治療効果について知られていなかった物質を有効成分とする新規のコロナウイルス感染症予防又は治療剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
かかる状況の下、本発明者らは数千種類の化合物について検討した結果、スタニオカルシン１（ＳＴＣ１）が、ＩＬ－６／ＪＡＫ／ＳＴＡＴ伝達経路の下流にあるＳＴＡＴ３のリン酸化を抑制することを見出した。さらに、本発明者らは、ＳＴＡＴ３のリン酸化抑制に関連し、ＳＴＣ１を用いることで下記の知見を得た。具体的には、本発明者らは、ＳＴＣ１が、エピジェネティックに抗炎症因子SOCS1の発現を誘導することも見出した。その上、本発明者らは、ＳＴＣ１が、細胞表面にある、コロナウイルスのｓタンパク質の受容体及びウイルス外膜と細胞膜との融合に重要な因子の発現を抑制することにより、コロナウイルスの細胞への感染を抑制することも見出した。本発明は、これらの新規の知見に基づくものである。
【０００９】
従って、本発明は、以下の項を提供する：
項１．スタニオカルシン１（ＳＴＣ１）を有効成分として含有する、ＳＴＡＴ３のリン酸化抑制剤。
【００１０】
項２．スタニオカルシン１を有効成分として含有する、ＪＡＫの発現又はリン酸化抑制剤。
（【００１１】以降は省略されています）

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