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公開番号2025142757
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-01
出願番号2024042292
出願日2024-03-18
発明の名称眼科用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類A61K 31/505 20060101AFI20250924BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】濡れ性の向上が可能な新たな眼科用組成物を提供する。
【解決手段】成分(1)と、成分(2)及び/または(3)とを含有する、眼科用組成物:(1)エクトイン、エクトインの塩及びこれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも1種、(2)コンドロイチン硫酸エステル及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、(3)ヒアルロン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種、ここで、該眼科用組成物が成分(3)を含有する場合、該眼科用組成物中、成分(3)の含有量は合計量で0.05w/v%以下である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
下記成分（１）と、下記成分（２）及び／または（３）とを含有する、眼科用組成物：
（１）エクトイン、エクトインの塩及びこれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも１種、
（２）コンドロイチン硫酸エステル及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、
（３）ヒアルロン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、ここで、該眼科用組成物が成分（３）を含有する場合、該眼科用組成物中、成分（３）の含有量は合計量で０．０５ｗ／ｖ％以下である。
続きを表示（約 290 文字）【請求項２】
前記眼科用組成物中、成分（１）の含有量が合計量で０．０５ｗ／ｖ％以下である、請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項３】
前記眼科用組成物中、成分（２）の含有量が合計量で０．５ｗ／ｖ％以下である、請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項４】
前記眼科用組成物が洗眼剤である、請求項１に記載の眼科用組成物。
【請求項５】
前記洗眼剤が点眼型洗眼剤又はカップ式洗眼剤である、請求項４に記載の眼科用組成物。
【請求項６】
コンタクトレンズ用の眼科用組成物である、請求項１に記載の眼科用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
眼科用組成物に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
従来、眼の不快感を緩和することを目的とした様々な眼科用組成物が開発されている。例えば、眼に不快感がある場合、例えば眼をこするといった動作を行うことが多いが、このような動作は眼を傷付ける等の原因となる。また、コンタクトレンズ装用時に眼をこすった場合、コンタクトレンズ非装用時よりも眼を傷付けるリスクが高まる。
【０００３】
エクトインは、好塩菌等の極限環境微生物から得られる公知の環状アミノ酸であり、保水力が高いことが知られている（特許文献１）。また、特許文献１には、エクトインはコラーゲン分泌促進及びＳＥＣ１２タンパク発現促進等に有用であることが報告されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０２２－１８７８６７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者は、眼の不快感を緩和するために濡れ性に着目した。本開示は、濡れ性を向上できる新たな眼科用組成物を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は鋭意検討を重ねた結果、エクトインとコンドロイチン硫酸エステルとを組み合わせて用いた場合に、濡れ性を向上できることを見出した。また、本発明者は、エクトインと特定量のヒアルロン酸とを組み合わせて用いた場合に、濡れ性を向上できることを見出した。本発明は該知見に基づき更に検討を重ねて完成されたものであり、本開示は例えば下記に代表される発明を包含する。
項１．下記成分（１）と、下記成分（２）及び／または（３）とを含有する、眼科用組成物：
（１）エクトイン、エクトインの塩及びこれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも１種、
（２）コンドロイチン硫酸エステル及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、
（３）ヒアルロン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、ここで、該眼科用組成物が成分（３）を含有する場合、該眼科用組成物中、成分（３）の含有量は合計量で０．０５ｗ／ｖ％以下である。
項２．前記眼科用組成物中、成分（１）の含有量が合計量で０．０５ｗ／ｖ％以下である、項１に記載の眼科用組成物。
項３．前記眼科用組成物中、成分（２）の含有量が合計量で０．５ｗ／ｖ％以下である、項１又は２に記載の眼科用組成物。
項４．前記眼科用組成物が洗眼剤である、項１～３のいずれか一項に記載の眼科用組成物。
項５．前記洗眼剤が点眼型洗眼剤又はカップ式洗眼剤である、項４に記載の眼科用組成物。
項６．コンタクトレンズ用の眼科用組成物である、項１～５のいずれか一項に記載の眼科用組成物。
項７．眼科用組成物の製造のための、下記成分（１）と下記成分（２）及び／または（３）との組み合わせの使用：
（１）エクトイン、エクトインの塩及びこれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも１種、
（２）コンドロイチン硫酸エステル及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、
（３）ヒアルロン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、ここで、成分（３）を用いる場合、該眼科用組成物中、成分（３）の含有量は合計量で０．０５ｗ／ｖ％以下である。
【発明の効果】
【０００７】
本開示の眼科用組成物によれば濡れ性を向上できる。濡れ性の向上は、眼の不快感の予防又は改善に有用である。
【図面の簡単な説明】
【０００８】
接触角θを示す。
試験例１（実施例１～３及び比較例１～３（グループＩＶ））の結果を示す。実施例１～３の試験液を用いた場合、濡れ性が向上したことを示す。
試験例１（実施例１～３及び比較例１～３（グループＩ））の結果を示す。実施例１～３の試験液を用いた場合、濡れ性が向上したことを示す。
試験例２（実施例４～６及び比較例４（グループＩＶ））の結果を示す。実施例４～６の試験液を用いた場合、濡れ性が向上したことを示す。
試験例２（実施例４～６及び比較例４（グループＩ））の結果を示す。実施例４～６の試験液を用いた場合、濡れ性が向上したことを示す。
試験例３（実施例７～９（グループＩＶ））の結果を示す。実施例７～９の試験液を用いた場合、濡れ性が向上したことを示す。
試験例３（実施例７～９（グループＩ））の結果を示す。実施例７～９の試験液を用いた場合、濡れ性が向上したことを示す。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本開示に包含される実施形態について更に詳細に説明する。本開示において「含有する」は、「実質的にからなる」、「からなる」という意味も包含する。
【００１０】
本開示は、下記成分（１）と、下記成分（２）及び／または（３）とを含有する、眼科用組成物を包含する。本開示では、該眼科用組成物を「本開示の眼科用組成物」と記載する場合がある。
（１）エクトイン、エクトインの塩及びこれらの誘導体からなる群より選択される少なくとも１種、
（２）コンドロイチン硫酸エステル及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、
（３）ヒアルロン酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種、ここで、該眼科用組成物が成分（３）を含有する場合、該眼科用組成物中、成分（３）の含有量は合計量で０．０５ｗ／ｖ％以下である。
（【００１１】以降は省略されています）

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