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公開番号2025096074
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-26
出願番号2023212568
出願日2023-12-15
発明の名称経口医薬組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/137 20060101AFI20250619BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、アンブロキソール及び/又はその塩を含む経口医薬組成物の苦味を有効成分により軽減できる製剤処方を提供することを目的とする。
【解決手段】アンブロキソール及び/又はその塩を含む経口医薬組成物に、プソイドエフェドリン、メチルエフェドリン、及び/又はそれらの塩を配合することによって、苦味を軽減できる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）アンブロキソール及び／又はその塩、並びに（Ｂ）プソイドエフェドリン、メチルエフェドリン、及び／又はそれらの塩を含み、解熱鎮痛剤を含まない、経口医薬組成物。
続きを表示（約 350 文字）【請求項２】
（Ｃ）トラネキサム酸を更に含む、請求項１に記載の経口医薬組成物。
【請求項３】
（Ｄ）クロルフェニラミン及び／又はその塩を更に含む、請求項１に記載の経口医薬組成物。
【請求項４】
前記（Ａ）成分１重量部当たり、前記（Ｂ）成分を０．５重量部以上含む、請求項１に記載の経口医薬組成物。
【請求項５】
前記（Ａ）成分１重量部当たり、前記（Ｃ）成分を３重量部以上含む、請求項２に記載の経口医薬組成物。
【請求項６】
前記（Ａ）成分１重量部当たり、前記（Ｄ）成分を０．０５重量部以上含む、請求項３に記載の経口医薬組成物。
【請求項７】
前記（Ａ）成分を０．１～１０重量％含む、請求項１に記載の経口医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アンブロキソール及び／又はその塩を含み、苦味が抑制された経口医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
アンブロキソール塩酸塩は、気道潤滑型の去痰剤として知られており、多くの総合感冒薬に配合されている。
【０００３】
アンブロキソール塩酸塩は苦味を有するため、患者の服用コンプライアンスの低下が課題となる。アンブロキソール塩酸塩を含む経口製剤について、苦味を軽減する処方設計としては、甘味料、香料、その他マスキング作用のある添加剤を添加することが通常である。
【０００４】
具体的には、アンブロキソール塩酸塩を含む経口製剤の苦味を軽減する処方設計として、ケイ酸マグネシウムアルミニウムの配合（特許文献１）、バニリンの配合（特許文献２）が挙げられる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２００８－２６０７１７号公報
特開２０１８－１７７７７２号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
アンブロキソール塩酸塩を含む経口製剤の苦味軽減を目的とする甘味料及び／又は香料の添加は、当該有効成分の苦味に、添加される甘味料及び／又は香料の風味が足し合わされるものの、苦味自体のマスキング効果は十分ではない。また、マスキング効果のある添加剤の添加は、製剤自体のかさが大きくなることに伴い１回あたりの服用量が大きくなり、服用コンプライアンスに悪影響し得る。そこで、アンブロキソール塩酸塩を含む経口製剤の苦味を、添加剤ではなく他の有効成分の配合により軽減できれば、苦味の軽減とともに複数種の有効成分の効率的な服用が可能になるため、服用コンプライアンスの向上に大きく貢献できると考えられる。
【０００７】
そこで、本発明の目的は、アンブロキソール及び／又はその塩（以下において、「アンブロキソール類」とも記載する。）を含む経口医薬組成物の苦味を、他の有効成分の共配合により軽減できる製剤処方を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者は、鋭意検討を行ったところ、アンブロキソール類を含む経口医薬組成物に、解熱鎮痛剤を配合せず、プソイドエフェドリン、メチルエフェドリン、及び／又はそれらの塩（以下において、「エフェドリン類」とも記載する。）を配合することで、苦味が軽減されることを見出した。エフェドリン類もそれ自体苦味を呈する薬剤であるにもかかわらず、アンブロキソール類を含む経口医薬組成物の苦味を軽減できることは、極めて予想外であった。また、トラネキサム酸を更に配合したり、クロルフェニラミン及び／又はその塩（以下において、「クロルフェニラミン類」とも記載する）を更に配合したりすることで、苦味を一層低減できることも見出した。これらトラネキサム酸及びクロルフェニラミン類も、それら自体苦味を呈する薬剤であるにもかかわらず、アンブロキソール類及びエフェドリン類を含む経口医薬組成物の苦味をさらに軽減できることも、極めて予想外であった。本発明は、これらの知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００９】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．（Ａ）アンブロキソール及び／又はその塩、並びに（Ｂ）プソイドエフェドリン、メチルエフェドリン、及び／又はそれらの塩を含み、解熱鎮痛剤を含まない、経口医薬組成物。
項２．（Ｃ）トラネキサム酸を更に含む、項１に記載の経口医薬組成物。
項３．（Ｄ）クロルフェニラミン及び／又はその塩を更に含む、項１又は２に記載の経口医薬組成物。
項４．前記（Ａ）成分１重量部当たり、前記（Ｂ）成分を０．５重量部以上含む、項１～３のいずれかに記載の経口医薬組成物。
項５．前記（Ａ）成分１重量部当たり、前記（Ｃ）成分を３重量部以上含む、請求項２～４のいずれかに記載の経口医薬組成物。
項６．前記（Ａ）成分１重量部当たり、前記（Ｄ）成分を０．０５重量部以上含む、項３～５のいずれかに記載の経口医薬組成物。
項７．前記（Ａ）成分を０．１～１０重量％含む、項１～６のいずれかに記載の経口医薬組成物。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、アンブロキソール類を含む経口医薬組成物の苦味を、他の有効成分の共配合により軽減できる製剤処方が提供される。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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