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公開番号2025099708
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-03
出願番号2023216592
出願日2023-12-22
発明の名称外用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/355 20060101AFI20250626BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本開示の課題は、トコフェロール及び/又はその誘導体と、エタノールと、水とを含み、トコフェロール及び/又はその誘導体が可溶化されている外用組成物を提供することである。
【解決手段】(A)トコフェロール及び/又はその誘導体、(B)エタノール、(C)水、(D)HLB値が11.0～15.0の非イオン性界面活性剤、並びに(E)サリチル酸、その誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも1種を含有する、外用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
(A)トコフェロール及び／又はその誘導体、(B)エタノール、(C)水、(D)ＨＬＢ値が１１．０～１５．０の非イオン性界面活性剤、並びに(E)サリチル酸、その誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種を含有する、外用組成物。
続きを表示（約 390 文字）【請求項２】
前記(B)成分の含有量が２２．８４～２５重量％である、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
前記(B)成分の含有量が２２．８４～２５重量％であり、前記(C)成分の含有量が５０～６５重量％である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項４】
前記(A)成分がトコフェロール酢酸エステルである、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項５】
前記(D)成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項６】
前記(E)成分が、サリチル酸及び／又はサリチル酸グリコールである、請求項１又は２に記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、トコフェロール及び／その誘導体と、エタノールと、水とを含み、トコフェロール及び／その誘導体が可溶化されている外用組成物に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
トコフェロール及びその誘導体は、抗酸化作用、免疫賦活作用、血行促進作用等があり、外用組成物の成分として使用されている。トコフェロール及びその誘導体は、エタノールに溶解し易い一方で、水に殆ど溶けないため、エタノールと水の混合溶媒系の外用組成物では可溶化し難いという欠点がある。
【０００３】
従来、トコフェロール及びその誘導体の溶解性を高める製剤技術について報告されている。例えば、特許文献１には、ショ糖エステルとアルコール類を含むトコフェロール製剤は、水に添加しても白濁を生じさせず、トコフェロールを可溶化できることが報告されている。しかしながら、特許文献１の技術を移用しても、エタノールと水の混合溶媒系においてトコフェロール及びその誘導体を十分に可溶化できず、更なる改良が求められている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開昭６２－２２６９７５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本開示は、トコフェロール及び／又はその誘導体と、エタノールと、水とを含み、トコフェロール及び／又はその誘導体が可溶化されている外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、トコフェロール及び／又はその誘導体と、エタノールと、水とを含む外用組成物に、ＨＬＢ値が１１．０～１５．０の非イオン性界面活性剤と、サリチル酸類とを配合することにより、トコフェロール及び／その誘導体を可溶化できることを見出した。本開示は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００７】
即ち、本開示は、下記に掲げる態様の外用組成物を提供する。
項１． (A)トコフェロール及び／又はその誘導体、(B)エタノール、(C)水、(D)ＨＬＢ値が１１．０～１５．０の非イオン性界面活性剤、並びに(E)サリチル酸、その誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種を含有する、外用組成物。
項２．前記(B)成分の含有量が２２．８４～２５．０重量％である、項１に記載の外用組成物。
項３．前記(B)成分の含有量が２２．８４～２５．０重量％であり、前記(C)成分の含有量が５０～６５重量％である、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．前記(A)成分がトコフェロール酢酸エステルである、項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
項５．前記(D)成分が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１種である、項１～４のいずれかに記載の外用組成物。
項６．前記(E)成分が、サリチル酸及び／又はサリチル酸グリコールである、項１～５のいずれかに記載の外用組成物。
【発明の効果】
【０００８】
本開示によれば、エタノールと水を含む外用組成物において、トコフェロール及び／又はその誘導体を可溶化させ得る製剤処方が提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本開示の外用組成物は、(A)トコフェロール及び／又はその誘導体、(B)エタノール、(C)水、(D)ＨＬＢ値が１１．０～１５．０の非イオン性界面活性剤、並びに(E)サリチル酸、その誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする。以下、本開示の外用組成物について詳述する。なお、本開示において、数値範囲に関する記載「Ｘ～Ｙ」は、Ｘ以上Ｙ以下の範囲を指す。
【００１０】
［(A)トコフェロール及び／又はその誘導体］
本開示の外用組成物は、トコフェロール及び／又はその誘導体（(A)成分と表記することもある）を含有する。
（【００１１】以降は省略されています）

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