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公開番号2025095432
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-26
出願番号2023211429
出願日2023-12-14
発明の名称外用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/355 20060101AFI20250619BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本開示の課題は、トコフェロール及び/その誘導体と、ミリスチン酸イソプロピルと、N-メチル-2-ピロリドンとを含み、含有成分の分離が抑制されている外用組成物を提供することである。
【解決手段】(A)トコフェロール及び/又はその誘導体、(B)ミスチリン酸イソプロピル、(C)N-メチル-2-ピロリドン、並びに(D)メントールを含有する、外用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
(A)トコフェロール及び／又はその誘導体、(B)ミスチリン酸イソプロピル、(C)Ｎ－メチル－２－ピロリドン、並びに(D)メントールを含有する、外用組成物。
続きを表示（約 100 文字）【請求項２】
更に、(E)フェルビナクを含む、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
前記(A)成分がトコフェロール酢酸エステルである、請求項１又は２に記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、トコフェロール及び／その誘導体と、ミリスチン酸イソプロピルと、Ｎ－メチル－２－ピロリドンとを含み、含有成分の分離が抑制されている外用組成物に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
トコフェロール及びその誘導体は、抗酸化作用、免疫賦活作用、血行促進作用等があり、外用組成物の成分として使用されている。従来、トコフェロール及びその誘導体を含む外用組成物について、薬効や製剤安定性の点から様々な処方が開発されている。例えば、特許文献１には、トコフェロール及び／又はその誘導体と、ジフェンヒドラミン及び／又はその塩と、レチノール及び／又はその誘導体とを含む皮膚外用組成物は、優れた鎮痒効果を奏することが報告されている。また、特許文献２には、トコフェロール及び／又はその誘導体と、ウフェナマートを含有し、且つアラントインを含有しない外用乳化組成物は、優れた乳化安定性を備え得ることが報告されている。
【０００３】
一方、ミスチリン酸イソプロピル及びＮ－メチル－２－ピロリドンには、薬物の皮膚への浸透を促進する作用があり、外用組成物の分野では経皮吸収促進剤として使用されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０２０－１００５７５号公報
特開２０２２－９６９９０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
トコフェロール及び／又はその誘導体を含む外用組成物にミスチリン酸イソプロピル及びＮ－メチル－２－ピロリドンを配合すると、トコフェロール及び／又はその誘導体の経皮吸収性を高めることが期待できる。そこで、本発明者は、トコフェロール及び／又はその誘導体と、ミスチリン酸イソプロピルと、Ｎ－メチル－２－ピロリドンとを含む外用組成物を開発すべく検討を進めたところ、当該外用組成物では、含有成分の不溶化が生じ、分離が生じるという課題に直面した。
【０００６】
そこで、本開示は、トコフェロール及び／その誘導体と、ミリスチン酸イソプロピルと、Ｎ－メチル－２－ピロリドンとを含み、含有成分の分離が抑制されている外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、トコフェロール及び／又はその誘導体と、ミスチリン酸イソプロピルと、Ｎ－メチル－２－ピロリドンとを含む外用組成物に、メントールを配合することにより含有成分の不溶化を抑制し、分離が抑制されることを見出した。本開示は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
即ち、本開示は、下記に掲げる態様の外用組成物を提供する。
項１．(A)トコフェロール及び／又はその誘導体、(B)ミスチリン酸イソプロピル、(C)Ｎ－メチル－２－ピロリドン、並びに(D)メントールを含有する、外用組成物。
項２．更に、(E)フェルビナクを含む、項１に記載の外用組成物。
項３．前記(A)成分がトコフェロール酢酸エステルである、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．更に、(F)ノナン酸バニリルアミドを含む、項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
項５．更に、(G)グリチルレチン酸及び／又はその誘導体を含む、項１～４のいずれかに記載の外用組成物。
項６．更に、(H)クロルフェニラミン及び／又はその塩を含む、項１～５のいずれかに記載の外用組成物。
項７．更に、(I)カンフルを含む、項１～６のいずれかに記載の外用組成物。
項８．更に、(J)多価アルコールを含む、項１～７のいずれかに記載の外用組成物。
項９．更に、(K)１価低級アルコールを含む、項１～８のいずれかに記載の外用組成物。
項１０．更に、(L)水を含む、項１～９のいずれかに記載の外用組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本開示によれば、トコフェロール及び／又はその誘導体と、ミスチリン酸イソプロピルと、Ｎ－メチル－２－ピロリドンとを含む外用組成において、成分の分離を抑制できる製剤処方が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本開示の外用組成物は、(A)トコフェロール及び／又はその誘導体、(B)ミスチリン酸イソプロピル、(C)Ｎ－メチル－２－ピロリドン、並びに(D)メントールを含有することを特徴とする。以下、本開示の外用組成物について詳述する。なお、本開示において、数値範囲に関する記載「Ｘ～Ｙ」は、Ｘ以上Ｙ以下の範囲を指す。
（【００１１】以降は省略されています）

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