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公開番号2025177529
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-12-05
出願番号2024084455
出願日2024-05-24
発明の名称9-ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の製造方法
出願人株式会社トクヤマ
代理人
主分類A61K 31/519 20060101AFI20251128BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】 9-ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】一側面によると、9-ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の製造方法が提供される。この製造方法は、界面活性剤存在下、下記式(1)に表される9-ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルを有機溶媒に溶解させた第1溶液と、水とを混合して懸濁液を得ることと、懸濁液中で式(1)に表される9-ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子を析出させて第1分散液を得ることと、第1分散液を解乳化させることとを含む。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
界面活性剤存在下、下記式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルを有機溶媒に溶解させた第１溶液と、水とを混合して懸濁液を得ることと、
前記懸濁液中で前記式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子を析出させて第１分散液を得ることと、
前記第１分散液を解乳化させることとを含む、９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の製造方法：
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式（１）において、Ｒ
１
は、炭素数９以上１９以下の直鎖状アルキル基である。
続きを表示（約 680 文字）【請求項２】
前記微粒子のレーザ回折・散乱法による粒子径分布の累積分布関数の９０％の値は、２．０μｍ以下である、請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
前記有機溶媒は、芳香族化合物を含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項４】
前記有機溶媒は、トルエン、キシレン、クメン、及びベンジルアルコールからなる群より選択される化合物を含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項５】
前記界面活性剤は、非イオン界面活性剤を含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項６】
前記界面活性剤は、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウラートを含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項７】
１ｇの前記式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルに対する、前記有機溶媒の量は、３ｍＬ以上２０ｍＬ以下である、請求項１に記載の製造方法。
【請求項８】
１ｇの前記式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルに対する、前記水の量は、６ｍＬ以上４０ｍＬ以下である、請求項１に記載の製造方法。
【請求項９】
１ｇの前記式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルに対する、前記界面活性剤の量は、１．５ｍＬ以上１０ｍＬ以下である、請求項１に記載の製造方法。
【請求項１０】
前記第１分散液を、０．５時間以上静置した後、前記解乳化を行う、請求項１に記載の製造方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の製造方法に関する。
続きを表示（約 1,100 文字）【背景技術】
【０００２】
パリペリドンパルミチン酸エステルの微粒子を水に分散させた懸濁液は、統合失調症の治療薬として用いられている。パリペリドンパルミチン酸エステルは、下記式で表される。
【０００３】
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【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
国際公開第１９９９／０２５３５４号公報
国際公開第２０１８／０３７４３１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の効率的な製造方法を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
一側面によると、９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の製造方法が提供される。この製造方法は、界面活性剤存在下、下記式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルを有機溶媒に溶解させた第１溶液と、水とを混合して懸濁液を得ることと、懸濁液中で式（１）に表される９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子を析出させて第１分散液を得ることと、第１分散液を解乳化させることとを含む。
【０００７】
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【０００８】
式（１）において、Ｒ
１
は、炭素数９以上１９以下の直鎖状アルキル基である。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、９－ヒドロキシリスペリドン脂肪酸エステルの微粒子の効率的な製造方法が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
パリペリドンパルミチン酸エステルの微粒子を水に分散させた懸濁液において、パリペリドンパルミチン酸エステルの微粒子には、例えば、Ｄ９０が２．０μｍ以下の非常に小さいサイズが求められることがある。このような微粒子を得るためには、パリペリドンパルミチン酸エステルの固体を溶媒中で湿式粉砕することや、微粒子の分散液を細孔径の小さいフィルターで複数回ろ過すること等が考えられる。しかしながら、湿式粉砕には、スラリー化処理や乾燥処理等、複数の工程が必要である。そのため、湿式粉砕装置は大がかりとなり、設備コストが高いという問題がある。また、フィルターによる処理を複数回行うと、粒径の大きな粒子は除去されるため、収率が低いという問題がある。
（【００１１】以降は省略されています）

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