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公開番号2025176198
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-12-03
出願番号2025156570,2021098685
出願日2025-09-19,2021-06-14
発明の名称経口医薬組成物及び錠剤組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/16 20060101AFI20251126BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、イトプリド及び/又はその塩を含む複合胃腸薬の、高い付加価値を備える製剤処方を提供することである。
【解決手段】経口医薬組成物において、(A)イトプリド及び/又はその塩と共に、(B)制酸剤及び/又は(C)アズレン誘導体を含有させることで、イトプリド及び/又はその塩の苦味が改善される。また、錠剤組成物において、(A)イトプリド及び/又はその塩と共に、(D)メチルメチオニンスルホニウム塩及び/又は(E)水酸化アルミニウムを含有させることによって、錠剤硬度を向上できる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
(A)イトプリド及び／又はその塩、並びに(B)制酸剤及び／又は(C)アズレン誘導体を含有する、経口医薬組成物。
続きを表示（約 700 文字）【請求項２】
前記(B)成分が、アルミニウム、マグネシウム、ナトリウム、及びカルシウムからなる群より選択される金属を含む、請求項１に記載の経口医薬組成物。
【請求項３】
前記(A)成分１００重量部当たり、前記(B)成分を総量で６６～１００００重量部含む、請求項１又は２に記載の経口医薬組成物。
【請求項４】
前記(A)成分１００重量部当たり、前記(C)成分を総量で０．５～５０重量部含む、請求項１又は２に記載の経口医薬組成物。
【請求項５】
イトプリド及び／又はその塩の苦味改善方法であって、経口医薬組成物において、(A)イトプリド及び／又はその塩と共に、(B)制酸剤及び／又は(C)アズレン誘導体を含有させる、苦味改善方法。
【請求項６】
(A)イトプリド及び／又はその塩、並びに(D)メチルメチオニンスルホニウム塩及び／又は(E)水酸化アルミニウムを含有する、錠剤組成物。
【請求項７】
前記(A)成分１００重量部当たり、前記(D)成分を総量で５～５００重量部含む、請求項６に記載の錠剤組成物。
【請求項８】
前記(A)成分１００重量部当たり、前記(E)成分を総量で５００～５０００重量部含む、請求項６又は７に記載の錠剤組成物。
【請求項９】
イトプリド及び／又はその塩を含む錠剤の硬度を向上させる方法であって、錠剤組成物において、(A)イトプリド及び／又はその塩と共に、(D)メチルメチオニンスルホニウム塩及び／又は(E)水酸化アルミニウムを含有させる、前記硬度の向上方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、イトプリド及び／又はその塩を含む経口医薬組成物及び錠剤組成物に関する。より詳細には、本発明は、イトプリド及び／又はその塩の苦味が改善している経口医薬組成物、並びに、イトプリド及び／又はその塩を含む錠剤の硬度を向上できる錠剤組成物に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
イトプリド及びその塩には、胃や十二指腸に存在するドパミンＤ
2
受容体に対して拮抗作用があり、アセチルコリンを遊離させることによる消化管運動賦活作用を示すので、機能性ディスペプシアや慢性胃炎における消化器症状（腹部膨満感、上腹部痛、食欲不振、胸やけ、悪心、嘔吐等）の改善に使用されている。また、特許文献１には、イトプリド及びその塩には、薬剤投与時における消化管機能異常を治療及び／又は予防する作用があることも報告されている。
【０００３】
イトプリド及びその塩は、ドパミンＤ
2
受容体拮抗作用に基づく錐体外路症状、プロラクチン分泌亢進による乳汁分泌、女性化乳房等の副作用が少ないとされており、日常臨床で汎用されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０００－２１２０９１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
イトプリド及びその塩が長年日常臨床で汎用されてきた経緯から、ОＴＣ医薬品への展開が期待できる。ОＴＣ医薬品の有効成分としてイトプリド及び／又はその塩が使用できれば、他の胃腸薬有効成分をさらに配合して複合胃腸薬として構成することが望ましい。さらに、イトプリド及び／又はその塩を含む複合胃腸薬は、単に胃腸薬有効成分の寄せ集めにとどまらず、高い付加価値を備える製剤処方であることが望ましい。
【０００６】
第１に、イトプリド及びその塩には、特有の苦味を呈することが知られている。このようなイトプリド及びその塩に特有の苦味は、医薬組成物において通常用いられる呈味改善のための製剤処方を採用しても改善できないほど強烈である。そのため、イトプリド及び／又はその塩の特有の苦味は、服用時にストレスを与え、ノンコンプライアンスをもたらす要因にもなっている。
【０００７】
そこで、本発明の第１の目的は、イトプリド及び／又はその塩を含む複合胃腸薬であって、イトプリド及び／又はその塩に特有の苦味が改善されている経口医薬組成物を提供することである。
【０００８】
第２に、イトプリド及びその塩を含む医薬組成物の味をマスキングし服用を容易化する手段として、錠剤の形態に製剤することも考えられる。しかしながら、錠剤に成型するには、通常、硬度を付与するために所定の結合剤を必要とするが、胃腸薬においては複数の胃腸薬有効成分を配合するため、結合剤を配合する余地が少なくなる。そのため、結合剤以外の手段でイトプリド及びその塩を含む錠剤の硬度を向上できる製剤処方も望まれる。
【０００９】
そこで、本発明の第２の目的は、イトプリド及び／又はその塩を含む複合医薬であって、硬度が向上した錠剤を成型可能な錠剤組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者は、前記第１の課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、イトプリド及び／又はその塩を含む経口医薬組成物に、さらに、胃腸薬有効成分である制酸剤及び／又はアズレン誘導体を含有させることで、イトプリド及び／又はその塩の苦味を各段に改善でき、服用性が向上することを見出した。
（【００１１】以降は省略されています）

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