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公開番号2025176192
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-12-03
出願番号2025155534,2022558358
出願日2025-09-19,2020-12-02
発明の名称好酸球性喘息の処置のためのmasitinibの使用
出願人エービーサイエンス
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/496 20060101AFI20251126BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】高レベルの好酸球を有する対象の喘息の処置のための薬剤を提供する。
【解決手段】それを必要とする対象の喘息の処置に使用するためのmasitinibまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、前記対象が、150個の細胞/μL～300個の細胞/μLの範囲のベースラインでの好酸球の血球数を有する、masitinibまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が提供される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
それを必要とする対象の喘息の処置に使用するためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、前記対象が、１５０個の細胞／μＬ～３００個の細胞／μＬの範囲のベースラインでの好酸球の血球数を有する、ｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
続きを表示（約 1,000 文字）【請求項２】
喘息が、２型炎症を伴う喘息である、請求項１に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
喘息がコントロールされていない、請求項１または請求項２に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
喘息が、吸入副腎皮質ステロイドおよび／または経口副腎皮質ステロイドでコントロールされていない、請求項１～３のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
喘息が、生物製剤でコントロールされていない、請求項１～４のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
ｍａｓｉｔｉｎｉｂの薬学的に許容される塩または溶媒和物が、ｍａｓｉｔｉｎｉｂのメシル酸塩である、請求項１～５のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
ｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が、経口投与される、請求項１～６のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
ｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が、約１ｍｇ／ｋｇ／日～約１２ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは約３ｍｇ／ｋｇ／日～約６ｍｇ／ｋｇ／日の範囲の用量で投与される、請求項１～７のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
ｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が、約３ｍｇ／ｋｇ／日、４．５ｍｇ／ｋｇ／日、または６ｍｇ／ｋｇ／日の用量で投与される、請求項１～８のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が、少なくとも別の薬学的に有効な作用物質と投与される、請求項１～９のいずれか１項に記載の使用のためのｍａｓｉｔｉｎｉｂまたはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、それを必要とする対象の喘息の処置、特には好酸球性喘息の処置に関する。
続きを表示（約 2,400 文字）【背景技術】
【０００２】
喘息は、可変性の気流閉塞、気道の過敏応答性、および気道炎症を特徴とする気道の慢性炎症性疾患である。喘息は慢性疾患であるため、喘息の処置の目的は、疾患のコントロールを達成すること、特に症状を弱めること、および喘息の増悪を低減し、よって、クオリティオブライフを改善することである。
【０００３】
好酸球は、炎症性顆粒球の一種であり、喘息の病態生理学に関与している。好酸球数の増加が、喘息を有する対象の気管支肺胞洗浄検査、痰、および／または末梢血で報告されている。特に気道における好酸球の蓄積は、好酸球由来の神経毒、好酸球の陽イオン性タンパク質、好酸球ペルオキシダーゼ、および主要塩基性タンパク質などの炎症性メディエーターの脱顆粒および放出により、気道の炎症および狭小をもたらし得る。好酸球性炎症は、喘息の重症度、特には喘息の増悪の頻度と相関している。重篤な喘息は、全般的に、疾患のコントロールを達成することの困難さと関連している。
【０００４】
多くの対象では、喘息は、たとえば副腎皮質ステロイド、特には吸入副腎皮質ステロイドおよび／または気管支拡張剤を含む維持薬剤により良好にコントロールされる疾患である。しかしながら、喘息を罹患している対象の一部、特に好酸球が多い対象および好酸球性喘息を有する対象では、喘息は、依然としてこのような維持薬剤ではコントロールされていない。よって、一部の対象において、喘息は、副腎皮質ステロイド、特に吸入副腎皮質ステロイドおよび／または気管支拡張剤などの全般的に有効な維持薬剤では効果がない。難治性喘息（コントロールされていない喘息とも称される）を罹患した対象は、通常、高用量の副腎皮質ステロイド、特に経口副腎皮質ステロイドを投与され、よって、喘息のコントロールを達成するために経口コルチコイドに依存するようになり得る。しかしながら、経口副腎皮質ステロイドは、重篤な副作用を誘導する可能性があり、よってそれらの長期間の使用は避けるべきである。さらに、一部の対象では、喘息はまた、経口コルチコイドに対する応答が不十分である。
【０００５】
よって、喘息、特にはたとえば好酸球性炎症を有する対象および／または好酸球性喘息を有する対象における現在利用可能な維持薬剤で処置することが困難な喘息の有効な処置が、依然として必要とされている。特に、たとえば喘息の増悪を低減することにより、喘息のコントロールを達成する有効な処置が必要とされている。
【０００６】
よって本発明は、それを必要とする対象の喘息の処置に使用するための、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、前記対象が、高レベルの好酸球を有し、特に前記対象が、１５０個の細胞／μＬ以上のベースラインでの好酸球の血球数、たとえば１５０個の細胞／μＬ～３００個の細胞／μＬの範囲のベースラインでの好酸球の血球数を有する、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。
【発明の概要】
【０００７】
本発明は、それを必要とする対象の喘息の処置に使用するための、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物であって、前記対象が、１５０個の細胞／μＬ以上のベースラインでの好酸球の血球数を有する、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。また本発明は、それを必要とする対象の喘息を処置するための方法であって、前記対象が、１５０個の細胞／μＬ以上のベースラインでの好酸球の血球数を有し、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を前記対象に投与するステップを含む、方法に関する。
【０００８】
一実施形態では、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、それを必要とする対象の喘息の処置に使用するためのものであり、対象は、１５０個の細胞／μＬ～３００個の細胞／μＬの範囲のベースラインでの好酸球の血球数を有する。一実施形態では、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物は、それを必要とする対象の喘息の処置に使用するためのものであり、対象は、３００個の細胞／μＬ以上、好ましくは３００個の細胞／μＬ超のベースラインでの好酸球の血球数を有する。
【０００９】
よって、一実施形態では、本発明は、それを必要とする対象の喘息を処置するための方法であって、前記対象は、１５０個の細胞／μＬ～３００個の細胞／μＬの範囲のベースラインでの好酸球の血球数を有し、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を前記対象に投与するステップを含む、方法に関する。一実施形態では、本発明は、それを必要とする対象の喘息を処置するための方法であって、前記対象は、３００個の細胞／μＬ以上、好ましくは３００個の細胞／μＬ超のベースラインでの好酸球の血球数を有し、２－アミノアリールチアゾール誘導体、特にｍａｓｉｔｉｎｉｂ、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を前記対象に投与するステップを含む、方法に関する。
【００１０】
一実施形態では、喘息は、２型喘息としても知られている、２型炎症を伴う喘息である。
（【００１１】以降は省略されています）

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