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公開番号2025170007
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-14
出願番号2025141148,2024105882
出願日2025-08-27,2019-10-15
発明の名称抗191P4D12抗体薬物コンジュゲートを含む薬学的組成物、およびその使用方法
出願人アジェンシス,インコーポレイテッド,シージェンインコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 47/68 20170101AFI20251107BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】抗191P4D12抗体薬物コンジュゲートの薬学的組成物を提供する。
【解決手段】モノメチルアウリスタチンE(MMAE)の1つまたは複数の単位にコンジュゲートされた、191P4D12に結合する抗体またはその抗原結合断片を含む、抗体薬物コンジュゲートと、L-ヒスチジン、ポリソルベート20(TWEEN-20(登録商標))、ならびにトレハロース二水和物およびスクロースの少なくとも一方を含む薬学的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
【選択図】図1A
特許請求の範囲【請求項１】
（a）モノメチルアウリスタチンE（MMAE）の1つまたは複数の単位にコンジュゲートされた、191P4D12に結合する抗体またはその抗原結合断片を含む、抗体薬物コンジュゲートであって、該抗体またはその抗原結合断片が、SEQ ID NO:7に示される重鎖可変領域の相補性決定領域（CDR）のアミノ酸配列を含むCDRを含む重鎖可変領域と、SEQ ID NO:8に示される軽鎖可変領域のCDRのアミノ酸配列を含むCDRを含む軽鎖可変領域とを含む、抗体薬物コンジュゲート;ならびに
（b）L-ヒスチジン、ポリソルベート20（TWEEN-20（登録商標））、およびトレハロース二水和物とスクロースの少なくとも一方を含む、薬学的に許容される賦形剤
を含む、薬学的組成物。
続きを表示（約 1,000 文字）【請求項２】
抗体またはその抗原結合断片が、SEQ ID NO:9のアミノ酸配列を含むCDR H1、SEQ ID NO:10のアミノ酸配列を含むCDR H2、SEQ ID NO:11のアミノ酸配列を含むCDR H3、SEQ ID NO:12のアミノ酸配列を含むCDR L1、SEQ ID NO:13のアミノ酸配列を含むCDR L2、およびSEQ ID NO:14のアミノ酸配列を含むCDR L3を含む、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項３】
抗体またはその抗原結合断片が、SEQ ID NO:7の20番目のアミノ酸（グルタミン酸）から136番目のアミノ酸（セリン）までの範囲のアミノ酸配列を含む重鎖可変領域と、SEQ ID NO:8の23番目のアミノ酸（アスパラギン酸）から130番目のアミノ酸（アルギニン）までの範囲のアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域とを含む、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項４】
抗体が、SEQ ID NO:7の20番目のアミノ酸（グルタミン酸）から466番目のアミノ酸（リジン）までの範囲のアミノ酸配列を含む重鎖と、SEQ ID NO:8の23番目のアミノ酸（アスパラギン酸）から236番目のアミノ酸（システイン）までの範囲のアミノ酸配列を含む軽鎖とを含む、請求項1記載の薬学的組成物。
【請求項５】
抗原結合断片がFab、F（ab'）
2
、FvまたはscFv断片である、請求項1～4のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項６】
抗体が完全ヒト抗体である、請求項1～5のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項７】
抗体またはその抗原結合断片が組換え産生される、請求項1～6のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項８】
抗体薬物コンジュゲートが以下の構造:
TIFF
2025170007000085.tif
36
160
を有し、ここで、L-は抗体またはその抗原結合断片を表し、pは1～10である、
請求項1～7のいずれか一項記載の薬学的組成物。
【請求項９】
pが2～8である、請求項8記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
抗体または抗原結合断片が、リンカーを介してモノメチルアウリスタチンE（MMAE）の各単位に連結されている、請求項1記載の薬学的組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、2018年12月3日に出願された米国仮特許出願第62/774,819号に対する優先権の恩典を主張し、その開示は参照によりその全体が本明細書に組み入れられる。
続きを表示（約 1,600 文字）【０００２】
1.
分野
抗191P4D12抗体薬物コンジュゲートを含む薬学的組成物が本明細書で提供される。この薬学的組成物を使用する方法も本明細書で提供される。
【背景技術】
【０００３】
2.
背景
原薬は、通常、様々な特殊化された薬学的機能を果たす1つまたは複数の他の剤と組み合わせて製剤の一部として投与される。薬学的賦形剤は、様々な機能を有し、多くの異なる方法で、例えば、可溶化、希釈、増粘、安定化、防腐、着色、着香などで薬学的製剤に寄与する。活性原薬を製剤化する場合に考慮され得る特性には、バイオアベイラビリティ、製造の容易さ、投与の容易さ、および剤形の安定性が含まれる。製剤化される活性原薬の様々な特性のために、剤形は、典型的には、有利な物理的および薬学的特性を達成するために、活性原薬に合わせて独自に調整された薬学的賦形剤を必要とする。
【０００４】
したがって、有利な物理的および薬学的特性を有する抗191P4D12抗体薬物コンジュゲートの薬学的組成物に関する必要性が存在する。本発明は、この必要性を満たし、関連する利益を提供する。
【発明の概要】
【０００５】
3.
概要
一局面では、（a）モノメチルアウリスタチンE（MMAE）の1つまたは複数の単位にコンジュゲートされた、191P4D12に結合する抗体またはその抗原結合断片を含む抗体薬物コンジュゲートであって、抗体またはその抗原結合断片が、SEQ ID NO:7に示される重鎖可変領域の相補性決定領域（CDR）のアミノ酸配列を含むCDRを含む重鎖可変領域と、SEQ ID NO:8に示される軽鎖可変領域のCDRのアミノ酸配列を含むCDRを含む軽鎖可変領域とを含む、抗体薬物コンジュゲートと、（b）L-ヒスチジン、ポリソルベート20（TWEEN-20（登録商標））、およびトレハロース二水和物とスクロースの少なくとも一方を含む、薬学的に許容される賦形剤と、を含む薬学的組成物が本明細書で提供される。
【０００６】
いくつかの態様では、抗体またはその抗原結合断片は、SEQ ID NO:9のアミノ酸配列を含むCDR H1、SEQ ID NO:10のアミノ酸配列を含むCDR H2、SEQ ID NO:11のアミノ酸配列を含むCDR H3;SEQ ID NO:12のアミノ酸配列を含むCDR L1、SEQ ID NO:13のアミノ酸配列を含むCDR L2、およびSEQ ID NO:14のアミノ酸配列を含むCDR L3を含む。
【０００７】
いくつかの態様では、抗体またはその抗原結合断片は、SEQ ID NO:7の20番目のアミノ酸（グルタミン酸）から136番目のアミノ酸（セリン）までの範囲のアミノ酸配列を含む重鎖可変領域と、SEQ ID NO:8の23番目のアミノ酸（アスパラギン酸）から130番目のアミノ酸（アルギニン）までの範囲のアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域とを含む。
【０００８】
いくつかの態様では、抗体は、SEQ ID NO:7の20番目のアミノ酸（グルタミン酸）から466番目のアミノ酸（リジン）までの範囲のアミノ酸配列を含む重鎖と、SEQ ID NO:8の23番目のアミノ酸（アスパラギン酸）から236番目のアミノ酸（システイン）までの範囲のアミノ酸配列を含む軽鎖とを含む。
【０００９】
いくつかの態様では、抗原結合断片は、Fab、F（ab'）
2
、FvまたはscFv断片である。
【００１０】
いくつかの態様では、抗体は完全ヒト抗体である。
（【００１１】以降は省略されています）

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