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公開番号2025107481
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-17
出願番号2025081704,2023114020
出願日2025-05-15,2019-04-23
発明の名称眼科組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/55 20060101AFI20250710BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】新規な眼科組成物を提供する。
【解決手段】眼科組成物を、(A)エピナスチン及びその塩からなる群より選択される1種以上、(B)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される1種以上、並びに(C)HLB値16.5以下の界面活性剤及び/又は多鎖型の界面活性剤で構成する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、眼科組成物（又は眼科用剤）に関する。
続きを表示（約 2,500 文字）【背景技術】
【０００２】
エピナスチン塩酸塩は、抗ヒスタミン剤などとして知られており、エピナスチン塩酸塩を眼科用として用いる試みもなされつつある。
【０００３】
例えば、特許文献１（特許第６１３４８５３号公報）には、有効成分として０．０７５％（ｗ／ｖ）超の濃度のエピナスチン又はその塩のみを含有し、実質的に防腐剤および防腐作用を有する成分を含有しない点眼液が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特許第６１３４８５３号公報（特許請求の範囲、実施例）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、新規な眼科組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
上記のように、エピナスチン又はその塩は単独の有効成分として用いられており、他の有効成分と組み合わせた眼科用製剤はいまだ未開発の状況にある。
【０００７】
このような中、本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、エピナスチン又はその塩と、特定の有効成分とを組み合わせることで新規な眼科用の組成物が得られること、そして、このような眼科組成物では析出や白濁が生じうること、また、このような析出を特定の界面活性剤が効率よく抑制しうること等を見出し、さらなる検討を重ねて、本発明を完成した。
【０００８】
すなわち、本発明は、以下の発明等に関する。
［１］
（Ａ）エピナスチン及びその塩からなる群より選択される１種以上、
（Ｂ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｃ）ＨＬＢ値１６．５以下の界面活性剤を含有する、眼科組成物。
［２］
（Ａ）エピナスチン及びその塩からなる群より選択される１種以上、
（Ｂ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｃ）多鎖型の界面活性剤を含有する、眼科組成物。
［３］
（Ｃ）成分のＨＬＢ値が１５．５以下である［１］又は［２］記載の組成物。
［４］
（Ｃ）成分が、複数の親水基を有する［１］～［３］のいずれかに記載の組成物。
［５］
（Ｃ）成分が、複数の親水基を有し、ＨＬＢ値が１０～１５の非イオン性界面活性剤である、［１］～［４］のいずれかに記載の組成物。
［６］
（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレンヒマシ油及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油からなる群より選択される１種以上を含む、［１］～［５］のいずれかに記載の組成物。
［７］
（Ａ）成分を０．００５～０．５ｗ／ｖ％含有する［１］～［６］のいずれかに記載の組成物。
［８］
（Ｂ）成分を０．００５～０．５ｗ／ｖ％含有する［１］～［７］のいずれかに記載の組成物。
［９］
（Ｂ）成分の割合が、（Ａ）成分１質量部に対して０．０１～１００質量部である［１］～［８］のいずれかに記載の組成物。
［１０］
（Ｃ）成分を０．００１～１０ｗ／ｖ％含有する［１］～［９］のいずれかに記載の組成物。
［１１］
（Ｃ）成分の割合が、（Ａ）成分１質量部に対して１質量部以上、（Ｂ）成分１質量部に対して１質量部以上である［１］～［１０］のいずれかに記載の組成物。
［１２］
ｐＨが４～９である［１］～［１１］のいずれかに記載の組成物。
［１３］
（Ｃ）成分が、ポリオキシエチレンヒマシ油及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油からなる群より選択される１種以上を含み、
（Ａ）成分の割合が０．０１～０．１ｗ／ｖ％であり、
（Ｂ）成分の割合が０．０１～０．１ｗ／ｖ％であり、
（Ｃ）成分の割合が０．０１～１ｗ／ｖ％であり、
（Ｂ）成分の割合が、（Ａ）成分１質量部に対して０．１～１０質量部であり、
ｐＨが５～８である、［１］～［１２］のいずれかに記載の組成物。
［１４］
析出がない［１］～［１３］のいずれかに記載の組成物。
［１５］
組成物の全量に対して、９０質量％以上の割合で水を含み、析出がない［１］～［１４］のいずれかに記載の組成物。
［１６］
（Ａ）エピナスチン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｂ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する、眼科組成物における析出を抑制する方法であって、眼科組成物に（Ｃ）ＨＬＢ値１６．５以下の界面活性剤を含有させる方法。
［１７］
（Ａ）エピナスチン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｂ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する、眼科組成物における析出を抑制する方法であって、眼科組成物に（Ｃ）多鎖型の界面活性剤を含有させる方法。
【発明の効果】
【０００９】
本発明では、新規な眼科組成物を提供できる。このような眼科組成物は、エピナスチン又はその塩に加えて、プラノプロフェン及び／又はその塩を含んでおり、従来にない配合型の眼科組成物である。
【００１０】
本発明の他の態様では、析出（白濁）を抑制しうる眼科組成物を提供できる。本発明者の検討によれば、エピナスチン及び／又はその塩と、プラノプロフェン及び／又はその塩を組み合わせて含む製剤においては、析出が発生する場合があるが、これらに加えて、多種多様な成分の中から選択した特定の界面活性剤を含有する本発明の眼科組成物によれば、このような析出を効率よく抑制しうる。
（【００１１】以降は省略されています）

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