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公開番号2025106389
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-15
出願番号2025061867,2020126300
出願日2025-04-03,2020-07-27
発明の名称内用液組成物
出願人ゼリア新薬工業株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/295 20060101AFI20250708BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】鉄固有の不快臭及び後味を低減し、飲用しやすい鉄含有内用液組成物の提供。
【解決手段】(a)鉄化合物を鉄として0.01～0.03%(w/v)、(b)ローヤルゼリーを0.2～1.6%(w/v)、(c)スクラロースを0.006～0.08%(w/v)含有する内用液組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）鉄化合物を鉄として０．０１～０．０３％（ｗ／ｖ）、（ｂ）ローヤルゼリーを０．２～１．６％（ｗ／ｖ）、（ｃ）スクラロースを０．００６～０．０８％（ｗ／ｖ）含有する内用液組成物。
続きを表示（約 250 文字）【請求項２】
鉄とローヤルゼリーの含有質量比（ｂ／ａ）が１：２０～１：１５０である請求項１に記載の内用液組成物
【請求項３】
さらに（ｄ）タイソウを含有する請求項１又は２に記載の内用液組成物。
【請求項４】
（ｂ）ローヤルゼリーが、生ローヤルゼリー又は生ローヤルゼリーを凍結乾燥したローヤルゼリーである請求項１～３のいずれか１項に記載の内用液組成物。
【請求項５】
ｐＨが３．５～４．５である請求項１～４のいずれか１項に記載の内用液組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、鉄化合物を含有する内用液組成物に関する。
続きを表示（約 2,800 文字）【背景技術】
【０００２】
鉄欠乏性貧血は、食事からの鉄の摂取量不足、妊娠や出産、授乳期、成長が著しい思春期、スポーツ選手などに多い疾患であり、その治療には鉄化合物の経口剤が用いられる。
しかし、鉄化合物含有製剤、特に鉄化合物含有内用液組成物には、鉄由来の不快臭及び後味があり、服用感が著しく悪くなるという問題がある。
この鉄由来の不快臭及び後味を改善する技術として、特定の有機酸を配合する方法（特許文献１）、地黄のエキスを配合する方法（特許文献２）、スクラロースを配合する方法（特許文献３）、γ―アミノ酪酸を配合する方法（特許文献４）、イノシトールを配合する方法（特許文献５）などが報告されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開平９－１９４３５６号公報
特開平１１－００１４３６号公報
特開２０００－２３９１７３号公報
特開２００４－３１５４４１号公報
特開２００５－２５５６５３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかし、これらの技術では、鉄由来の不快臭及び後味をマスキングするには十分ではなく、服用感が良好な鉄化合物を含有する内用液組成物を得ることは極めて困難であった。
従って、本発明の課題は、鉄由来の不快臭及び後味が十分にマスキングされ、服用感の良好な鉄化合物含有内用液組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
そこで本発明者は、鉄化合物に種々の成分を添加して内用液組成物を製造し、その臭い、後味、飲みやすさについて検討してきたところ、鉄化合物に特定量のローヤルゼリーとスクラロースを組み合わせて配合すれば、鉄化合物特有の臭い、後味が低減され、飲みやすさも良好になることを見出した。さらに、生薬であるタイソウを配合すると、鉄化合物特有の臭い、後味がさらに低減されることも見出した。
【０００６】
従って、本発明は、次の発明［１］～［５］を提供するものである。
［１］（ａ）鉄化合物を鉄として０．０１～０．０３％（ｗ／ｖ）、（ｂ）ローヤルゼリーを０．２～１．６％（ｗ／ｖ）、（ｃ）スクラロースを０．００６～０．０８％（ｗ／ｖ）含有する内用液組成物。
［２］鉄とローヤルゼリーの含有質量比（ａ：ｂ）が１：２０～１：１５０である［１］に記載の内用液組成物
［３］さらに（ｄ）タイソウを含有する［１］又は［２］に記載の内用液組成物。
［４］（ｂ）ローヤルゼリーが、生ローヤルゼリー又は生ローヤルゼリーを凍結乾燥したローヤルゼリーである［１］～［３］のいずれかに記載の内用液組成物。
［５］ｐＨが３．５～４．５である［１］～［４］のいずれかに記載の内用液組成物。
【発明の効果】
【０００７】
本発明の内用液組成物は、鉄化合物の不快臭及び後味が十分に低減され、服用感が良好であることから、鉄化合物の服用を必要とするヒトが継続して服用が可能となる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明の内用液組成物は、（ａ）鉄化合物を鉄として０．０１～０．０３％（ｗ／ｖ）、（ｂ）ローヤルゼリーを０．２～１．６％（ｗ／ｖ）、（ｃ）スクラロースを０．００６～０．０８％（ｗ／ｖ）含有することを特徴とする。
本発明においては、成分（ａ）、成分（ｂ）及び成分（ｃ）の３成分を併用することに加えて、これらの３成分それぞれの含有量が上記範囲にあることが、鉄化合物の不快臭及び後味を十分に低減し、服用感を良好にする点で重要である。
【０００９】
成分（ａ）の鉄化合物は、本発明の組成物が内用液組成物であることから水溶性鉄化合物であり、具体的には、不快臭、後味が比較的弱い点から、クエン酸鉄、クエン酸鉄アンモニウム、クエン酸鉄ナトリウム、グルコン酸第一鉄、乳酸鉄などが好ましく、中でもクエン酸鉄アンモニウム、クエン酸鉄ナトリウムがより好ましい。
鉄化合物（ａ）の含有量は、鉄化合物の有効性と不快臭、後味の低減効果の観点から、鉄化合物中の鉄成分に換算して、本発明内用液組成物中に、０．０１～０．０３％（ｗ／ｖ）である。この量が０．０１％（ｗ/ｖ）未満では鉄化合物の摂取量が十分でなくなる。また、０．０３％（ｗ/ｖ）を超えると、鉄化合物の不快臭、後味を十分に低減できない。好ましい鉄化合物の含有量は、鉄化合物中の鉄成分に換算して０．０１～０．０２４％（ｗ／ｖ）であり、さらに好ましくは０．０１～０．０２０％（ｗ／ｖ）である。
【００１０】
成分（ｂ）のローヤルゼリーは、ミツバチの若い働き蜂が花粉や蜂蜜を食べ、体内で分解・合成し、上顎と下顎の咽頭腺などから分泌する乳白色のクリーム状の物質である。ローヤルゼリーには、免疫調節作用、コレステロール低下作用など種々の生理活性があることが報告されている。
本発明で用いられるローヤルゼリーとしては、例えば採取してから加工していないローヤルゼリー（生ローヤルゼリー）、生ローヤルゼリーを凍結乾燥などの方法で乾燥させた乾燥ローヤルゼリー、生ローヤルゼリーまたは乾燥ローヤルゼリーに添加物などを加えた調整ローヤルゼリー、生ローヤルゼリーまたは乾燥ローヤルゼリーを含水アルコールなどで抽出したローヤルゼリー抽出液、その抽出液を濃縮したローヤルゼリーエキス、生ローヤルゼリーまたは乾燥ローヤルゼリーを酵素分解した酵素処理ローヤルゼリーなどを用いることができる。このうち、生ローヤルゼリー、生ローヤルゼリーを凍結乾燥などの方法で乾燥させた乾燥ローヤルゼリー、生ローヤルゼリーまたは乾燥ローヤルゼリーに添加物などを加えた調整ローヤルゼリー、生ローヤルゼリーまたは乾燥ローヤルゼリーを酵素分解した酵素処理ローヤルゼリーがより好ましい。さらに、これらのうち、医薬品、医薬部外品の場合には、日本薬局方に収載されているローヤルゼリーの規格に適合する生ローヤルゼリー及び乾燥ローヤルゼリーを使用するのが望ましい。また、食品の場合は、たとえば全国ローヤルゼリー公正取引委員会の基準に適合する生ローヤルゼリー及び乾燥ローヤルゼリーを使用するのが望ましい。
成分（ｂ）の含有量は、少ない場合は鉄化合物の後味を十分にマスキングできず、多い場合は水不溶性の沈殿を生じるため、ローヤルゼリーの原生薬含量として、本発明内用液組成物中に、０．２～１．６％（ｗ／ｖ）であり、好ましくは０．２～１．４％（ｗ／ｖ）であり、さらに好ましくは０．４～１．２％（ｗ／ｖ）である。
（【００１１】以降は省略されています）

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