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公開番号2025102868
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-08
出願番号2025055655,2023201678
出願日2025-03-28,2019-03-28
発明の名称炎症性サイトカインを阻害するための医薬組成物
出願人エス.アイ.エス. シュロフイノベイティブサイエンスリミテッド
代理人個人,個人
主分類C07K 5/113 20060101AFI20250701BHJP(有機化学)
要約【課題】炎症カスケードに介入することにより炎症状態を改善する新しい安全かつ効果的な処置を提供する。
【解決手段】炎症性サイトカインおよびメディエーターの放出の低減またはその活性の阻害、ならびにこれらのサイトカインおよびメディエーターに関連する疾患および障害の治療に使用するための、特定のテトラペプチドを含む医薬組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
配列番号１に示される配列を有するペプチドの単離されたナトリウム塩。
続きを表示（約 220 文字）【請求項２】
配列番号１に示される配列からなる、請求項１に記載の単離されたナトリウム塩。
【請求項３】
ＨＰＬＣにより測定される純度が少なくとも９９．７％である、請求項１または２に記載の単離されたナトリウム塩。
【請求項４】
３．１％のナトリウム含有量を有する、請求項１または２に記載の単離されたナトリウム塩。
【請求項５】
固相である、請求項１または２に記載の単離されたナトリウム塩。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、炎症性眼障害を含むがこれに限定されない炎症状態における炎症性サイトカインの放出に関連する症状を改善するための医薬組成物および方法を提供する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
炎症は、病原体、損傷した細胞、または刺激物等の有害な刺激に対する体組織の複雑な生物学的反応の一部であり、免疫細胞、血管、および分子メディエーターが関与する防御反応である。炎症の機能は、細胞傷害の最初の原因を排除し、元の傷害および炎症過程から損傷を受けた壊死細胞および組織を一掃し、組織修復を開始することである。
【０００３】
炎症の古典的な兆候は、熱、痛み、発赤、腫れ、機能喪失である。炎症は一般的な反応であり、したがって自然免疫のメカニズムと考えられている。
【０００４】
炎症性疾患には、炎症を特徴とする様々な障害および状態が含まれる。例えば、アレルギー、喘息、移植拒絶反応、自己免疫疾患、および眼の炎症等がある。
【０００５】
炎症性眼障害ブドウ膜炎は、視力をわずかに低下させ得る、または重度の失明につながり得る炎症性眼疾患の群を表す一般的な用語である。疾患はしばしばブドウ膜と呼ばれる目の一部に影響を及ぼすが、目のこの部分に限定されない。これらの疾患は、水晶体、網膜、視神経、および硝子体にも影響を及ぼし、視力低下または失明を引き起こす。ブドウ膜炎は、眼に生じる問題もしくは疾患によって引き起こされる場合もあり、または体の他の部分に影響を及ぼす炎症性疾患の一部である場合もある。ブドウ膜炎は、急性または慢性となり得、通常は感染性または非感染性に分類される。
【０００６】
ドライアイ疾患（ＤＥＤ）またはドライアイ症候群（ＤＥＳ）としても知られる乾性角結膜炎は、何百万人もの人々が眼科治療を求める一般的な眼疾患である。根本的な病因に関係なく、ドライアイは角膜前涙液膜の異常およびそれに続く付属器、結膜、角膜を含む眼の表面全体の炎症性変化に関連していることが示されている。炎症性サイトカイン、例えばＩＬ－６の活性化は、ＤＥＤの病態生理学に重要な役割を果たす。
【０００７】
ドライアイにおける炎症の役割が認識されて以来、シクロスポリンＡ、コルチコステロイド、タクロリムス、テトラサイクリン誘導体および自己血清（ＭｉｃｈｅｌｌｅＨｅｓｓｅｎＭ．，ａｎｄＫａｒａｍｕｒｓｅｌＡｋｐｅｋＥＪＯｐｈｔｈａｌｍｉｃＶｉｓＲｅｓ．２０１４，９（２），２４０－２５０）等、様々な炎症経路を阻害するために設計された多くの処置法が研究されてきた。
【０００８】
米国特許第４，６１９，９１６号は、式ｐＧｌｕ－Ｘ－Ｔｒｐ（式中、ｐＧｌｕは、環化グルタミン酸（ピログルタミン酸）であり、Ｘは、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｇｌｕ、Ａｓｐ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｒｏ、ＬｙｓおよびＡｒｇであってもよい）の１３個のトリペプチドを教示している。この参考文献は、炎症を処置するためのペプチドの使用を説明または示唆していない。
【０００９】
米国特許第７，２２０，７２５号および国際特許公開ＷＯ２００２１２２６９は、ｐＧｌｕ－Ａｓｎ－Ｔｒｐ－Ｌｙｓ（オクタノイル）－ＯＨ（ＺＥＰ３）およびｐＧｌｕ－Ａｓｎ－Ｔｒｐ－Ｔｈｒ－ＯＨ（ＺＥＰ４）を含む新規ペプチド、ならびに疼痛を処置するためのその使用を教示している。この参考文献は、炎症を処置するためのペプチドの使用を説明または示唆していない。
【００１０】
米国特許第９，０１２，３９７号およびＷＯ２０１２／１３１６７６は、ペプチドＺＥＰ３またはＺＥＰ４を含む局所医薬組成物、および皮膚疾患の症状を改善するためのその使用を教示している。この参考文献は、炎症を処置するためのペプチドの使用を説明または示唆していない。
（【００１１】以降は省略されています）

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