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公開番号2025081560
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-27
出願番号2025026085,2022048431
出願日2025-02-20,2019-12-27
発明の名称医薬組成物
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/423 20060101AFI20250520BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有し、均質性に優れる医薬組成物を提供すること。
【解決手段】次の成分(A)及び(B):
(A)ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物;
(B)次の成分(B-1)～(B-7)よりなる群から選ばれる1種以上;
(B-1)セルロースエーテル類
(B-2)デンプン類
(B-3)ポビドン類
(B-4)ケイ酸化合物
(B-5)多価アルコール
(B-6)アルキル硫酸エステル類
(B-7)(メタ)アクリル酸系重合体類
を含有する、医薬組成物を提供する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本件明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬組成物等に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
以下の構造式：
【０００３】
JPEG
2025081560000001.jpg
61
170
【０００４】
で表されるペマフィブラート（化学名：（２Ｒ）－２－［３－（｛１，３－ベンゾオキサゾール－２－イル［３－（４－メトキシフェノキシ）プロピル］アミノ｝メチル）フェノキシ］ブタン酸（(2R)-2-[3-([1,3-Benzoxazol-2-yl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl)phenoxy]butanoic acid）、国際一般名：Pemafibrate）若しくはその塩又はそれらの溶媒和物は、優れたＰＰＡＲαアゴニスト活性を有し、血漿トリグリセライド濃度の低下やＨＤＬコレステロールの増加等の作用を示し、脂質異常症（高脂血症）の予防や治療に有用であること（特許文献１、非特許文献１、２）や、ＮＡＦＬＤ（非アルコール性脂肪性肝疾患）の予防や治療に有用であること（特許文献２）が知られている。
【０００５】
ところで、医薬品の有効成分として有用な化合物は通常何らかの医薬組成物として製剤化され供給されることとなるが、期待する薬効を確実に発揮させ、また、予期せぬ副作用を回避する観点から、供給される医薬組成物について、ロット間等でばらつきなく一定の品質を確保させることは極めて重要となる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
国際公開第２００５／０２３７７７号パンフレット
国際公開第２０１５／００５３６５号パンフレット
【非特許文献】
【０００７】
Yukiyoshi Yamazaki, et al., Synthesis, 2008(7), 1017-1022.
Fruchart JC., Cardiovasc Diabetol., 2013; 12: 82.
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
しかしながら、均質性をはじめとする医薬組成物の製造性は、配合成分の物理的・化学的特性に大きく左右されるところ、当該特性はその化学構造等から予め予測出来ないことが多く、医薬組成物を実際に製造して初めて問題が判明することも少なくない。そのため、医薬組成物の均質性を確保する技術の確立には多大な試行錯誤を要するのが通常である。
そして、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物については、上記のような薬理効果を示すということが報告されているのみであり、医薬組成物とすることについてはこれまでに具体的に検討がされておらず、医薬組成物の均質性等の製造性についてはこれまでに全く報告されていなかった。
このような背景の下、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物を開発するため、本発明者らは、まずは医薬組成物を実際に製造してみた。しかるところ、医薬組成物ごとにペマフィブラートの含量にばらつきが生じ、医薬組成物中のペマフィブラートの含量の均質性（含量均一性）に問題が生じることが判明した。医薬組成物ごとにペマフィブラートの含量が大きく異なれば、医薬組成物間で有効性・安全性にばらつきが生じることにもなりかねない。
したがって、本発明の課題は、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を含有し、均質性に優れる医薬組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
そこで、本発明者らは、医薬組成物中でのペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の含量均一性の問題を解決すべくさらに鋭意検討したところ、ペマフィブラート若しくはその塩又はそれらの溶媒和物（なお、以下、本明細書において、単に「成分（Ａ）」と称することもある）を含有する医薬組成物に、さらに以下の成分１～７のうちいずれか（なお、以下、本明細書において、成分１～７をそれぞれ「成分（Ｂ－１）」、「成分（Ｂ－２）」、「成分（Ｂ－３）」、「成分（Ｂ－４）」、「成分（Ｂ－５）」、「成分（Ｂ－６）」、「成分（Ｂ－７）」と称し、また、「成分（Ｂ－１）～（Ｂ－７）よりなる群から選ばれる１種以上」を「成分（Ｂ）」と称することもある。）：
【００１０】
１．クロスカルメロース、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロースに代表される、セルロースエーテル類；
２．α化デンプン、トウモロコシデンプン、カルボキシメチルスターチナトリウムに代表される、デンプン類；
３．クロスポビドン、ポリビニルピロリドンに代表される、ポビドン類；
４．含水ケイ酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸に代表される、ケイ酸化合物；
５．マクロゴール、マンニトールに代表される、多価アルコール；
６．ラウリル硫酸ナトリウムに代表される、アルキル硫酸エステル類；
７．アミノアルキルメタクリレートコポリマーＥ、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、乾燥メタクリル酸コポリマーＬＤ、メタクリル酸コポリマーＳ、メタクリル酸コポリマーＬに代表される、（メタ）アクリル酸系重合体類；
を含有せしめることにより、医薬組成物中のペマフィブラートの含量均一性が改善されることを見出し、本発明を完成した。
（【００１１】以降は省略されています）

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