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公開番号2025070348
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-02
出願番号2023180587
出願日2023-10-19
発明の名称心筋虚血再灌流傷害治療剤
出願人沢井製薬株式会社,個人
代理人弁理士法人高橋・林アンドパートナーズ
主分類A61K 31/4196 20060101AFI20250424BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
心筋虚血再灌流傷害の新たな標的と、それに対する治療薬を提供することを目的とする。
【解決手段】
デフェラシロクスを含有することを特徴とする、心筋虚血再灌流傷害治療剤が提供される。デフェラシロクスはフェロトーシスを阻害してもよい。心筋虚血再灌流傷害治療剤は、シクロスポリンAをさらに含有してもよい。心筋虚血再灌流傷害治療剤は、心筋梗塞発症後、及び、虚血後再灌流前に投与されるように用いられてもよい。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
デフェラシロクスを含有することを特徴とする、心筋虚血再灌流傷害治療剤。
続きを表示（約 190 文字）【請求項２】
前記デフェラシロクスはフェロトーシスを阻害する、請求項１に記載の心筋虚血再灌流傷害治療剤。
【請求項３】
シクロスポリンＡをさらに含有する、請求項２に記載の心筋虚血再灌流傷害治療剤。
【請求項４】
心筋梗塞発症後、及び、虚血後再灌流前に投与されるように用いられる、請求項１乃至３の何れか１項に記載の心筋虚血再灌流傷害治療剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は心筋虚血再灌流傷害治療剤に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
心筋梗塞は、冠動脈の閉塞や狭窄によって心筋が虚血状態となり、不可逆的な心筋壊死に至る致死的な心疾患である。心筋梗塞に対する治療としては、経皮的冠動脈形成術（ＰＣＩ）や、冠動脈バイパス移植術（ＣＡＢＧ）による早期血行再建が確立されている。しかしながら、早期の血行再建にも関わらず十分な心筋梗塞サイズの縮小が得られず、心筋梗塞後の遠隔期に生じる低心機能に基づいた梗塞後心不全（虚血性心筋症）を発症する患者が増加している。
【０００３】
梗塞後心不全の一因として心筋虚血再灌流傷害が挙げられる。心筋虚血再灌流傷害は、早期血行再建に伴う組織への血液再灌流が起きた際に、組織内において種々の毒性物質が産生することにより引き起こされる傷害である。心筋虚血再灌流傷害においては、ＭＰＴネクローシス（Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ－ｄｒｉｖｅｎｎｅｃｒｏｓｉｓ）が梗塞巣形成に最も寄与している細胞死の一つである。非特許文献１には、ミトコンドリア膜透過性遷移孔の開口阻害剤であるシクロスポリンＡが、シトクロムｃの放出を抑制することで虚血再灌流傷害によるＭＰＴネクローシスを抑制することが開示されている。しかしながら、非特許文献２において、遠隔期の心機能および心不全をエンドポイントとした第III相臨床試験にてシクロスポリンＡの有効性を示すに至らなかった。従って、ＭＰＴネクローシスとは異なる傷害機序としての治療標的とそれに対する治療薬の開発が必要とされている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
Ｄ．Ｊ．Ｈａｕｓｅｎｌｏｙｅｔａｌ．，ＣａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒＲｅｓｅａｒｃｈ２００２；５５：５３４－５４３
Ｃｕｎｇｅｔａｌ，ＮＥｎｇｌＪＭｅｄ２０１５；３７３：１０２１－３１
【特許文献】
【０００５】
特表２０００－５０３６２５号公報
特表２０２３－５１８２４８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
心筋虚血再灌流傷害の新たな治療標的とそれに対する治療薬を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明の一実施形態において、デフェラシロクスを含有することを特徴とする、心筋虚血再灌流傷害治療剤が提供される。
【０００８】
デフェラシロクスはフェロトーシスを阻害してもよい。
【０００９】
心筋虚血再灌流傷害治療剤は、シクロスポリンＡをさらに含有してもよい。
【００１０】
心筋虚血再灌流傷害治療剤はデフェラシロクスを含有し、心筋梗塞発症後、及び、虚血後再灌流前に投与されるように用いられてもよい。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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