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公開番号2025062607
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-14
出願番号2025004230,2021541569
出願日2025-01-10,2020-01-15
発明の名称抗菌化合物及び方法
出願人カーザグローバル, エルエルシー,ザユニバーシティオブユタリサーチファウンデイション
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07D 239/42 20060101AFI20250403BHJP(有機化学)
要約【課題】抗菌化合物及び方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗菌剤として活性な化合物に関する。本発明の化合物は、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して活性であり、グラム陽性菌及びグラム陰性菌によって引き起こされる感染症を治療するために使用することができる。該化合物を製造するためのプロセス及び中間体もまた開示する。本発明は、細菌感染症の治療のための式Iの化合物またはその医薬的に許容される塩の使用方法を提供する。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
本願明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、米国仮出願第６２／７９３，１２２号、第６２／７９３，１３１号及び第６２／７９３，１６０号の優先権を主張する。その全内容は、参照することにより本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 2,600 文字）【０００２】
本開示は、抗菌剤として活性な化合物に関する。本開示はまた、本化合物を用いた細菌感染症の治療方法に関する。
【背景技術】
【０００３】
抗菌耐性は世界的な問題である。グラム陽性菌及びグラム陰性菌のどちらも、抗生物質にますます耐性を有するようになりつつある。
【０００４】
グラム陽性菌、例えば、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）は、ペニシリンに関連するほとんどの抗生物質に耐性を有する。ＭＲＳＡ株は通常、医療施設で感染する感染症に関係しており、より大きなコミュニティーで感染症を引き起こし得る。
【０００５】
グラム陰性菌は、細胞壁が不浸透性であるため、抗生物質に対してグラム陽性菌よりも耐性が高いと考えられる。国立衛生研究所（ＮＩＨ）によると、グラム陰性菌は、多くの種類の感染症を引き起こす可能性があり、様々な方法で人へ広がる。Ｅｓｃｈｅｒｉｃｈｉａｃｏｌｉを含めたいくつかの種は、食物媒介疾患の一般的な原因である。コレラの原因菌であるＶｉｂｒｉｏｃｈｏｌｅｒａｅは、水中の病原体である。グラム陰性菌は、呼吸器感染症、例えば、ある特定の種類の肺炎、及び淋病を含めた性行為感染症も引き起こし得る。ペストの原因グラム陰性菌であるＹｅｒｓｉｎｉａｐｅｓｔｉｓは、感染した昆虫に噛まれることまたは感染した動物を扱うことを介して人々に感染する。ｗｗｗ．ｎｉａｉｄ．ｎｉｈ．ｇｏｖ／ｒｅｓｅａｒｃｈ／ｇｒａｍ－ｎｅｇａｔｉｖｅ－ｂａｃｔｅｒｉａ（最終表示日２０２０年１月７日）参照。
【０００６】
ある特定の種類のグラム陰性菌は、利用可能な抗生物質にますます耐性を有するようになっている。いくつかの株は、現在、多くの、ほとんどの、またはすべての利用可能な治療に対して耐性を有し、細菌感染による病気の増加及び死亡をもたらし、医療費の高騰の一因となっている。薬剤耐性を示すグラム陰性菌の例としては、尿路感染の原因の大部分を占めるＥ．ｃｏｌｉ、主に医療現場で疾患を引き起こすＡｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｅｒｂａｕｍａｎｉｉ、入院患者に血流感染及び肺炎を引き起こし、嚢胞性線維症の患者の肺炎の一般的な原因であるＰｓｅｕｄｏｍｏｎａｓａｅｒｕｇｉｎｏｓａ、肺炎、尿路感染、及び血流感染を含めた多くの種類の医療関連感染を引き起こすＫｌｅｂｓｉｅｌｌａｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、性行為感染症である淋病を引き起こし、米国で２番目に多く報告されている感染症であるＮｅｉｓｓｅｒｉａｇｏｎｏｒｒｈｏｅａｅが挙げられる。
結果的に、グラム陽性菌及びグラム陰性菌感染症に対抗するための新薬が必要である。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００７】
ｗｗｗ．ｎｉａｉｄ．ｎｉｈ．ｇｏｖ／ｒｅｓｅａｒｃｈ／ｇｒａｍ－ｎｅｇａｔｉｖｅ－ｂａｃｔｅｒｉａ
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
これら及び他の必要性は、本発明によって対応可能である。本発明は、１つの態様において、式Ｉの化合物：
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36
72
またはその医薬的に許容される塩を提供する。式中、
Ｚは、（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝Ｓ）、（Ｃ＝ＮＲ
ｚ
）、Ｓ＝Ｏ、またはＳＯ
２
であり、ここで、Ｒ
ｚ
は、Ｈ、ＣＮ、またはＣ
１
－Ｃ
６
アルキルであり、
環Ａは、単環式ヘテロシクロアルキレンまたは二環式ヘテロシクロアルキレンであり、ここで、該単環式ヘテロシクロアルキレン及び二環式ヘテロシクロアルキレンは、任意に、Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキル、Ｃ
１
－Ｃ
６
アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ
１
－Ｃ
６
ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ
２
、ＮＨ（Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキル）、Ｎ（Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキル）
２
、ＣＯＯ（Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキル）、ＣＯＮＨ
２
、及びオキソからなる群から独立して選択される最大３個の置換基で置換され、
Ｊは、存在しないか、またはＣ
１
－Ｃ
６
アルキレン、ヘテロシクロアルキレン、Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキレン－ヘテロシクロアルキレンもしくはＣ
１
－Ｃ
６
アルキレン－シクロアルキレンであり、これらのいずれかは、任意に、ハロ、Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキル、Ｃ
１
－Ｃ
６
アルコキシ、Ｃ
１
－Ｃ
６
ハロアルキル、ＮＨ
２
、ＣＮ、またはＯＨから独立して選択される最大３個の置換基で置換されてもよく、ここで、Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキレンの出現ごとに、該Ｃ
１
－Ｃ
６
アルキレンの１つまたは２つのメチレン単位は、独立して、任意に、Ｏ、Ｓ、ＳＯ
２
、Ｃ＝Ｏ、または
JPEG
2025062607000002.jpg
13
13
で置き換えられてもよく、ここで、ｔは、１、２、３、４、５、または６であり、
Ｘ
１
及びＸ
２
は、各々独立して、Ｃ－ＨまたはＮであり、
Ｙは、直鎖Ｃ
１
－Ｃ
８
【０００９】
別の態様では、本発明は、細菌感染症の治療のための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩の使用方法を提供する。
【００１０】
別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
（【００１１】以降は省略されています）

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