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公開番号2025027022
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-02-26
出願番号2024205647,2024517587
出願日2024-11-26,2024-03-14
発明の名称脂質粒子
出願人ユナイテッド・イミュニティ株式会社
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類A61K 9/127 20250101AFI20250218BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】PEG修飾脂質に依拠せずに製造可能であり、又は、PEG修飾脂質に依拠した脂質粒子よりも薬効、安全性、又は安定性に優れ、若しくはPEG修飾脂質に依拠した脂質粒子とは免疫動態が異なる脂質粒子を提供すること。
【解決手段】脂質粒子であって、脂質粒子構成脂質としてイオン化脂質、リン脂質、及びステロールを含有し、且つ疎水性基を含む修飾多糖類を含有する、脂質粒子。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、脂質粒子等に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
脂質ナノ粒子（LNP：Lipid Nano Particle）は、種々の薬剤を内包することが可能であり、ドラッグデリバリー担体として用いられている。近年のCOVID-19の流行に伴い、LNPを利用した感染症予防用ワクチンが広く利用されるに至っている。
【０００３】
現在ワクチンに利用されているLNPにおいては、粒子の凝集を阻害するためにポリエチレングリコール（PEG）修飾脂質が含まれている（特許文献１）。PEG修飾脂質を使用しない場合はLNPを得ることができないのが現状である。しかしながら、PEGはアレルゲン性を有しており、また日常的に又は医療目的で使用される各種製品に含まれているため接触頻度が高いので、PEGに起因するアナフィラキシー反応の懸念がある。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
米国特許第8058069号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、PEG修飾脂質に依拠せずに製造可能であり、又は、PEG修飾脂質に依拠した脂質粒子よりも薬効、安全性、又は安定性に優れ、若しくはPEG修飾脂質に依拠した脂質粒子とは免疫動態が異なる脂質粒子を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は上記課題に鑑み得て鋭意研究を進めた結果、驚くべきことに、脂質粒子であって、脂質粒子構成脂質としてイオン化脂質、リン脂質、及びステロールを含有し、且つ疎水性基を含む修飾多糖類を含有する、脂質粒子、であれば、上記課題を解決できることを見出した。本発明者はこの知見に基づいてさらに研究を進めた結果、本発明を完成させた。即ち、本発明は、下記の態様を包含する。
【０００７】
項１．脂質粒子であって、脂質粒子構成脂質としてイオン化脂質、リン脂質、及びステロールを含有し、且つ疎水性基を含む修飾多糖類を含有する、脂質粒子。
【０００８】
項２．前記イオン化脂質の含有量が、前記脂質粒子構成脂質100モル％に対して35～70モル％であり、
前記リン脂質の含有量が、前記脂質粒子構成脂質100モル％に対して4～25モル％であり、且つ
前記ステロールの含有量が、前記脂質粒子構成脂質100モル％に対して15～55モル％である、
項１に記載の脂質粒子。
【０００９】
項３．前記修飾多糖類の構成多糖類がプルランを含む、項１又は２に記載の脂質粒子。
【００１０】
項４．前記疎水性基がステロール骨格を有する疎水性基を含む、項１～３のいずれかに記載の脂質粒子。
（【００１１】以降は省略されています）

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