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公開番号2024174120
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-13
出願番号2024171969,2020180288
出願日2024-10-01,2020-10-28
発明の名称カプセル充填用組成物及びこれを用いたカプセル製剤の製造方法並びにカプセル製剤。
出願人信越化学工業株式会社
代理人個人
主分類A61K 9/48 20060101AFI20241206BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
本発明は、薬物及び健康食品等の活性成分の圧縮成形性に依らず、充填時のカプセルボディ内から内容物が流出することを抑え、良好なカプセル充填を達成して、カプセル製剤を安定的に製造することができるカプセル充填用組成物及びこれを用いたカプセル製剤の製造方法並びにカプセル製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
上記目的は、活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物をファンネル式粉末充填又はダイコンプレス式粉末充填に供して調製した圧縮成形物を、カプセル容器に充填することによりカプセル製剤を得る工程を含むカプセル製剤の製造方法等により解決される。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物をファンネル式粉末充填又はダイコンプレス式粉末充填に供して調製した圧縮成形物を、カプセル容器に充填することによりカプセル製剤を得る工程を含むカプセル製剤の製造方法。
続きを表示（約 720 文字）【請求項２】
前記セルロースエーテル粉末は、平均粒子径が１５０μｍ以下のセルロースエーテル粉末である請求項１に記載のカプセル製剤の製造方法。
【請求項３】
前記セルロースエーテル粉末は、ゆるめ嵩密度が０．５５ｇ／ｍＬ以下のセルロースエーテル粉末である請求項１又は２に記載のカプセル製剤の製造方法。
【請求項４】
更に、活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含む原料を乾式混合することにより、活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物を得る工程を含む請求項１～３のいずれか一項に記載のカプセル製剤の製造方法。
【請求項５】
前記セルロースエーテル粉末が、非イオン性の水溶性セルロースエーテル、イオン性の水溶性セルロースエーテル及びその塩、非イオン性の水不溶性セルロースエーテル並びにエステル化セルロースエーテルからなる群から選ばれる少なくとも１種のセルロースエーテル粉末である請求項１～４のいずれか一項に記載のカプセル製剤の製造方法。
【請求項６】
前記非イオン性の水溶性セルロースエーテルが、非イオン性の水溶性アルキルセルロース、非イオン性の水溶性ヒドロキシアルキルセルロース及び非イオン性の水溶性ヒドロキシアルキルアルキルセルロースからなる群から選ばれる少なくとも１種の非イオン性の水溶性セルロースエーテルである請求項５に記載のカプセル製剤の製造方法。
【請求項７】
活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物。
【請求項８】
請求項７に記載のカプセル充填用組成物を含むカプセル製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明はカプセル充填用組成物及びこれを用いたカプセル製剤の製造方法並びにカプセル製剤に関する。
続きを表示（約 2,500 文字）【背景技術】
【０００２】
医薬分野及び食品分野において、カプセル容器に薬物及び健康食品等の内容物を充填したカプセル製剤は、カプセル充填機を用いてハードカプセル内に薬物及び健康食品等の内容物を自動充填することにより製造されている。通常、カプセル充填機は、供給されたキャップとボディーとを仮結合させたハードカプセルの空カプセルをキャップとボディーとに分離し、ボディーに内容物を一定量充填し、再びキャップとボディーとを結合することにより、カプセル製剤の製造を連続的に自動で行うことができるように構成されている。
【０００３】
非特許文献１においては、内容物を充填する方法として、オーガー式粉末充填、ダイコンプレス式粉末充填、ファンネル式粉末充填、バイブレーション式粉末充填、顆粒充填、錠剤充填及び液状薬剤充填の７つの方式が記載されている。このうち、ダイコンプレス式粉末充填は、粉末を成型プレート内に導入してタッピングロッドで圧縮成形し、余剰粉末を掻き取った後、カプセルボディに移す方式である。ファンネル式粉末充填は、粉末層に充填用ファンネルを押し込んで粉末を固め、カプセルボディに移す方式である。
【０００４】
ダイコンプレス式粉末充填及びファンネル式粉末充填のいずれも、薬物及び健康食品等の内容物に賦形剤等の添加剤を加えて混和して均質とした粉末、又はその粉末を適切な方法で粒状とした顆粒を、軽く圧縮成形して充填する工程を有する。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
製剤機械技術ハンドブック第２版２９９－３００
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
しかしながら、カプセルに充填される薬物及び健康食品等の内容物は多岐にわたっており、薬物及び健康食品等の内容物の種類によっては十分な圧縮成形ができない場合がある。その結果として、充填時の機械振動等により、薬物及び健康食品等の内容物がカプセルボディ内から流出することで質量のばらつきが生じること、一定質量のカプセル製剤を製造することができないこと等の問題が生じる。例えば、圧縮成形性に劣る薬物及び健康食品は多々存在し、所定の質量を安定的にカプセル内に充填することができない場合がある。
【０００７】
本発明は、上記事情を鑑みて、薬物及び健康食品等の活性成分の圧縮成形性に依らず、充填時にカプセルボディ内から内容物が流出することを抑え、良好なカプセル充填を達成して、カプセル製剤を安定的に製造することができるカプセル充填用組成物及びこれを用いたカプセル製剤の製造方法並びにカプセル製剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討した結果、驚くべきことに、成分として、活性成分とともに、セルロースエーテル粉末を含む組成物は圧縮成形性に優れており、カプセルボディ内から成分が流出することを抑制し得るものであることを見出した。このような組成物を用いることにより、カプセル充填に基づくカプセル製剤ごとの質量のばらつきが抑えられ、一定質量のカプセル製剤を安定的に製造することが可能である。
【０００９】
そして、遂に、上記の知見に基づいて、本発明の課題を解決し得るものとして、活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物をファンネル式粉末充填又はダイコンプレス式粉末充填に供して調製した圧縮成形物を、カプセル容器に充填することによりカプセル製剤を得る工程を少なくとも含むカプセル製剤の製造方法；活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物；該カプセル充填用組成物を含むカプセル製剤を創作することに成功した。本発明は、本発明者らによって初めて見出された知見及び成功例に基づいて完成されたものである。
【００１０】
従って、本発明によれば、以下の態様のカプセル充填用組成物、カプセル製剤の製造方法及びカプセル製剤が提供される。
［１］活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物をファンネル式粉末充填又はダイコンプレス式粉末充填に供して調製した圧縮成形物を、カプセル容器に充填することによりカプセル製剤を得る工程を含むカプセル製剤の製造方法。
［２］前記セルロースエーテル粉末は、平均粒子径が１５０μｍ以下のセルロースエーテル粉末である[１]に記載のカプセル製剤の製造方法。
[３]前記セルロースエーテル粉末は、ゆるめ嵩密度が０．５５ｇ／ｍＬ以下のセルロースエーテル粉末である[１]又は[２]に記載のカプセル製剤の製造方法。
[４]更に、活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含む原料を乾式混合することにより、活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物を得る工程を含む[１]～[３]のいずれか一項に記載のカプセル製剤の製造方法。
[５]前記セルロースエーテル粉末が、非イオン性の水溶性セルロースエーテル、イオン性の水溶性セルロースエーテル及びその塩、非イオン性の水不溶性セルロースエーテル並びにエステル化セルロースエーテルからなる群から選ばれる少なくとも１種のセルロースエーテル粉末である[１]～[４]のいずれか一項に記載のカプセル製剤の製造方法。
[６]前記非イオン性の水溶性セルロースエーテルが、非イオン性の水溶性アルキルセルロース、非イオン性の水溶性ヒドロキシアルキルセルロース及び非イオン性の水溶性ヒドロキシアルキルアルキルセルロースからなる群から選ばれる少なくとも１種の非イオン性の水溶性セルロースエーテルである[５]に記載のカプセル製剤の製造方法。
[７]活性成分と、セルロースエーテル粉末とを含むカプセル充填用組成物。
[８] [７]に記載のカプセル充填用組成物を含むカプセル製剤。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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