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公開番号2024148894
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-18
出願番号2023062457
出願日2023-04-07
発明の名称リバーロキサバン含有製剤
出願人ニプロ株式会社
代理人弁理士法人レクシード・テック
主分類A61K 31/5377 20060101AFI20241010BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本開示は、良好な溶出性を示すリバーロキサバン含有製剤の提供を目的とする。
【解決手段】本開示のリバーロキサバン含有製剤は、リバーロキサバンを含み、
前記リバーロキサバンは、比表面積が、1.3m²/g以上である。
【選択図】図3
特許請求の範囲【請求項１】
リバーロキサバンを含み、
前記リバーロキサバンは、比表面積が、１．３ｍ
２
／ｇ以上である、リバーロキサバン含有製剤。
続きを表示（約 420 文字）【請求項２】
前記リバーロキサバンは、比表面積が、１．９ｍ
２
／ｇ以上である、請求項１に記載のリバーロキサバン含有製剤。
【請求項３】
前記リバーロキサバンは、比表面積が、６ｍ
２
／ｇ以下である、請求項１または２に記載のリバーロキサバン含有製剤。
【請求項４】
前記リバーロキサバンは、Ｄ５０で、８μｍ以下である、請求項１または２に記載のリバーロキサバン含有製剤。
【請求項５】
前記リバーロキサバンは、Ｄ５０で、４μｍ以上である、請求項１または２に記載のリバーロキサバン含有製剤。
【請求項６】
リバーロキサバンを含有する造粒顆粒を含む、請求項１または２に記載のリバーロキサバン含有製剤。
【請求項７】
前記リバーロキサバン含有製剤は、口腔内崩壊錠である、請求項１または２に記載のリバーロキサバン含有製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、リバーロキサバン含有製剤に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
選択的直接作用型第Ｘａ因子（ＦＸａ）阻害剤であるリバーロキサバン（化学名：5-Chloro-N -({(5S )-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl) phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide）は、下記式（１）で表され、血液凝固カスケード中のＦＸａの活性を阻害することにより、トロンビン産生および血栓形成を抑制する。リバーロキサバンは、静脈血栓塞栓症の治療および再発抑制等に対する医薬品として、「イグザレルト（登録商標）錠１０ｍｇ」、「イグザレルト（登録商標）錠１５ｍｇ」、イグザレルト（登録商標）ＯＤ錠１０ｍｇ」、「イグザレルト（登録商標）ＯＤ錠１５ｍｇ」等の名称で販売されている（非特許文献１および２）。
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【０００３】
リバーロキサバンは、水に難溶性の化合物であり、固形製剤とした際に溶出性が低いとの問題がある。上記問題を解決するために、特許文献１では、湿式造粒方法として流動層造粒を採用して溶出性を改善し、リバーロキサバンを湿式造粒し、得られた造粒顆粒に薬学的に許容される添加剤を添加することで固形製剤を製造している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特許第４８５２４２３号公報
【非特許文献】
【０００５】
「イグザレルト（登録商標）錠１０ｍｇ、イグザレルト（登録商標）錠１５ｍｇ」添付文書
「イグザレルト（登録商標）ＯＤ錠１０ｍｇ、イグザレルト（登録商標）ＯＤ錠１５ｍｇ」添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
しかしながら、湿式造粒方法である流動層造粒は、製造工程および条件の管理が煩雑という問題がある。
【０００７】
そこで、本発明者らは、リバーロキサバンについて、撹拌造粒による製剤化を試みた。しかしながら、本発明者らは、リバーロキサバンを撹拌造粒により製剤化した場合、得られる撹拌造粒物においても、溶出性が低いという課題が生じることを見出した。そこで、本発明者らは、リバーロキサバンの粒子径（Ｄ５０）を小さくすることにより溶出性の改善を試みたが、粒子径を一定の大きさより小さくした場合、粒子径（Ｄ５０）と溶出率との間に相関関係が無くなり、粒子径（Ｄ５０）を指標にしてリバーロキサバン含有製剤の溶出率を制御できないという新たな課題が生じた。
【０００８】
そこで、本開示は、良好な溶出性を示すリバーロキサバン含有製剤の提供を目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
前記目的を達成するために、本開示のリバーロキサバン含有製剤は、リバーロキサバンを含み、
前記リバーロキサバンは、比表面積が、１．３ｍ
２
／ｇ以上である。
【発明の効果】
【００１０】
本開示によれば、良好な溶出性を示すリバーロキサバン含有製剤を提供できる。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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