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公開番号2024035117
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-03-13
出願番号2023132782
出願日2023-08-17
発明の名称固形組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/167 20060101AFI20240306BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
アセトアミノフェン及びグリシンの合計量が55%以上であり、固形製剤の割れ・欠けが改善し、また十分な硬度を有する固形製剤を提供することである。
【解決手段】
本発明は、(A)アセトアミノフェン、(B)グリシン、及び(C)1次粒子径1μm以下のケイ酸塩を含み、前記(A)成分と前記(B)成分との合計の含有量が55質量%以上である固形製剤、である。(C)1次粒子径1μm以下のケイ酸塩として好ましいのは、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、又は軽質無水ケイ酸である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）アセトアミノフェン、（Ｂ）グリシン、（Ｃ）１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩を含み、前記（Ａ）成分と前記（Ｂ）成分との合計の含有量が５５質量％以上である固形製剤。
続きを表示（約 380 文字）【請求項２】
（Ｃ）１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩がメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、及び軽質無水ケイ酸からなる群より選ばれる少なくとも１種である、請求項１に記載の固形製剤。
【請求項３】
（Ｂ）グリシン１質量部に対し、（Ａ）アセトアミノフェンが０．２～１５質量部である請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項４】
固形製剤が錠剤である、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項５】
錠剤の直径が１１ｍｍ以下である請求項４に記載の固形製剤。
【請求項６】
（Ａ）アセトアミノフェンと（Ｂ）グリシンの合計の含有量が５５質量％以上である錠剤の割れ及び欠けを改善する方法であって、前記錠剤に（Ｃ）１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩を含有させる、前記錠剤の割れ及び欠けの改善方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アセトアミノフェンとグリシンを含有する固形製剤に関する。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
アセトアミノフェン（パラセタモール）は、パラアミノフェノール系の解熱鎮痛剤であり、頭痛、筋肉痛、月経痛、歯痛などの鎮痛や、急性上気道炎での解熱、鎮痛などに汎用されている（非特許文献１）。
グリシン（別名：アミノ酢酸）は、アミノ酸の一種で、カルボキシル基が結合した炭素（α－炭素）にアミノ基が直結しているα－アミノ酸の中では、唯一Ｄ－、Ｌ－の立体異性がなく、非極性側鎖アミノ酸に分類されるアミノ酸である。また、グリシンは人間の体内で作ることのできる非必須アミノ酸に分類され、様々な身体機能に関わり、特に血液中での酸素を運ぶ機能に関係するポルフィリンや筋肉運動に必要なクレアチン、抗酸化物質のグルタチオンや核酸のプリン体を構成する物質としても知られている。さらにグリシンは両性化合物であり，胃液に対し緩衝作用を有する（非特許文献２）。
【０００３】
アセトアミノフェン及びグリシンを配合した製剤はいくつか知られている。例えば、特許文献１では水性組成物中のアセトアミノフェンの安定化剤としてグリシンを使用している。特許文献２ではアセトアミノフェンとグリシンを配合し、眼精疲労の予防効果に有効な錠剤が開示されている。また、特許文献３では、アセトアミノフェンとグリシンを配合した解熱効果が向上された医薬組成物が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
ＷＯ２０１２／０７７６９６
特開２０１４－１５６４５８号公報
特開２００４－１２３７１２号公報
【非特許文献】
【０００５】
第十八改正日本薬局方解説書Ｃ－１４６～Ｃ－１５０
第十八改正日本薬局方解説書Ｃ－１６１７～Ｃ－１６２０
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
かぜ薬や解熱鎮痛薬の一般用医薬品製造販売承認基準において、アセトアミノフェン、グリシンともに１日最大分量が９００ｍｇと高用量の配合が可能である。よって、これらを高用量配合した錠剤を製造する場合、服用量の増大（錠剤サイズの増大、服用錠数の増加等）が懸念される。また散剤、顆粒剤の場合は一包質量が増大し、服用量の増大が懸念される。
本発明者らは、アセトアミノフェンとグリシンの合計量が製剤中５５質量％以上となる固形製剤を製造したところ、製造された固形製剤は割れ又は欠けが生じることがわかった。固形製剤の割れ又は欠けは品質に影響するため、発生率は０％であることが望まれる。また、錠剤では十分な錠剤硬度が得られないこともわかった。散剤、顆粒剤の場合は、粒子の欠けによる微粉末の増加などにより、飲みにくい等の服用性に影響する恐れがある。
【０００７】
本発明の目的は、アセトアミノフェン及びグリシンの合計量が固形製剤中５５質量％以上であり、割れ又は欠けが発生しない固形製剤を提供することである。また、アセトアミノフェン及びグリシンの合計量が固形製剤中５５質量％以上であり、十分な硬度を有する固形製剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、上記課題を解決すべく種々の検討を行った結果、驚くべきことに、１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩を配合することで、固形製剤の割れ又は欠けが改善することを見出した。また、錠剤の硬度が改善することを見出した。
【０００９】
すなわち、本発明は、
（１）（Ａ）アセトアミノフェン、（Ｂ）グリシン、（Ｃ）１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩を含み、前記（Ａ）成分と前記（Ｂ）成分との合計の含有量が５５質量％以上である固形製剤、
（２）（Ｃ）１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩がメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、及び軽質無水ケイ酸からなる群より選ばれる少なくとも１種である、（１）に記載の固形製剤、
（３）（Ｂ）グリシン１質量部に対し、（Ａ）アセトアミノフェンが０．２～１５質量部である（１）又は（２）に記載の固形製剤、
（４）固形製剤が錠剤である（１）～（３）のいずれかに記載の固形製剤、
（５）錠剤の直径が１１ｍｍ以下である（１）～（４）のいずれかに記載の固形製剤、
（６）（Ａ）アセトアミノフェンと（Ｂ）グリシンの合計の含有量が５５質量％以上である錠剤の割れ及び欠けを改善する方法であって、前記錠剤に（Ｃ）１次粒子径１μｍ以下のケイ酸塩を含有させる、前記錠剤の割れ及び欠けの改善方法、
である。
【発明の効果】
【００１０】
本発明により、アセトアミノフェンとグリシンの合計量が固形製剤中５５質量％以上であっても固形製剤の割れ又は欠けが改善した固形製剤の提供が可能となった。また十分な硬度を持つ錠剤の提供が可能となった。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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