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公開番号2024019737
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-02-09
出願番号2024000683,2019503999
出願日2024-01-05,2017-07-26
発明の名称経口送達と生物学的に同等である薬物動態を有する経皮送達システム
出願人コリウム, エルエルシー
代理人個人,個人
主分類A61K 9/70 20060101AFI20240202BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】治療剤を送達するための方法を提供すること
【解決手段】対象に対して経皮送達システムから治療剤を送達するための方法であって、治療剤が(i)経口的に送達された場合、約48時間を超える血中半減期を有し、(ii)慢性状態を処置するためのものである方法について記載する。経皮送達システムは治療剤の経口投与と生物学的に同等である、治療剤の経皮送達を達成しここで、生物学的同等性は(a)0.70から1.43の間もしくは0.80から1.25の間にある経皮送達システムからおよび経口送達を介して投与される治療剤の、相対的な平均CmaxおよびAUCの90%信頼区間または(b)0.70から1.43の間もしくは0.80から1.25の間にある経皮送達システムからおよび経口送達を介して投与される治療剤のAUCおよびCmaxの幾何平均比の90%信頼区間によって確立される。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
図面に記載の発明
。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の引用
本願は、米国仮出願第６２／３６７，５０２号（２０１６年７月２７日出願）；米国仮出願第６２／３６７，５４２号（２０１６年７月２７日出願）；米国仮出願第６２／４２３，１３３号（２０１６年１１月１６日出願）；米国仮出願第６２／４５７，７９４号（２０１７年２月１０日出願）；米国仮出願第６２／５０４，３９１号（２０１７年５月１０日出願）；および米国仮出願第６２／５０４，４０８号（２０１７年５月１０日出願）の利益を主張する。各々は、その全体が参照により本明細書中に援用される。
続きを表示（約 1,500 文字）【０００２】
技術分野
本明細書に記載される主題は、同程度の用量の治療剤の経口送達と生物学的に同等である薬物動態をもたらすように設計された、システムからの治療剤の経皮送達に関する。
【背景技術】
【０００３】
背景
皮膚を通じた治療活性剤の経皮送達は、その薬剤の血漿中レベルを持続的に一定に保つための手段を提供する。これは、経皮システムが皮膚上にある期間全体を通じて、血中レベルが一定であり続け、経口送達において見られる薬物濃度のピークおよびトラフを伴わない薬物の血中濃度がもたらされるという点で、経口投与を介した従来の療法とは異なる。経皮送達は、半減期が短い薬物に関して、かつ／または薬物を長半減期薬物（long half drugs）よりも早々に代謝してしまう可能性がある有意な肝臓の初回通過効果が存在
する場合に利用される。
【０００４】
長い消失半減期を有する薬物の経口投与は、長半減期薬物の定常状態で、治療域内における最小限のピークおよび谷しか伴わない、比較的一定の薬物の血中レベルを達成することができる。長半減期薬物（４８時間以上）の経口投与は、その薬物が治療域において定常状態血中レベルに到達するまで、血液中での経時的な薬物の蓄積をもたらす。
【０００５】
曲線下面積（ＡＵＣ）および最高血中濃度（Ｃｍａｘ）の薬物動態パラメーターに関して、経口投薬経路と治療的に同等である経皮送達システムを設計する際に、薬物の長い半減期を利用することが望ましい。生物学的同等性を達成することによって、非臨床および臨床の膨大な試験費用を低減することができる。
【０００６】
前述の関連技術の例およびそれと関連する制約は、例証的であることを意図したものであり、排他的であることを意図したものではない。関連分野の他の制約については、本明細書を読み、図面を検討することで、当業者には明らかとなるであろう。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００７】
簡単な要旨
下に記載され例証される、以下の態様およびその実施形態は、例示的かつ例証的であることを意図したものであり、範囲に関して限定的なものではない。
【０００８】
一態様では、対象に対して治療剤を送達するための方法が提供される。方法は、治療剤および治療剤を含むリザーバから構成される経皮送達システムを準備することであって、治療剤が、（ｉ）経口的に送達された場合、約４８時間を超える血中半減期を有し、（ｉｉ）慢性状態を処置するためのものである、準備すること、ならびに対象の皮膚に対して
経皮送達システムを投与することまたはそれを投与するように指示することを含む。投与することは、治療剤の経口投与と生物学的に同等である、治療剤の経皮送達を達成し、ここで、生物学的同等性は、（ａ）０．７０から１．４３の間もしくは０．８０から１．２５の間にある、経皮送達システムから、および経口送達を介して投与される治療剤の、相対的な平均ＣｍａｘおよびＡＵＣの９０％信頼区間、または（ｂ）０．７０から１．４３の間もしくは０．８０から１．２５の間にある、経皮送達システムから、および経口送達を介して投与される治療剤の、ＡＵＣおよびＣｍａｘの幾何平均比の９０％信頼区間によって確立される。
【０００９】
一実施形態では、治療剤は、難水溶性の薬剤である。
【００１０】
一実施形態では、生物学的同等性は、健常対象において確立される。
（【００１１】以降は省略されています）

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