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公開番号2023166625
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-11-21
出願番号2023160709,2021214043
出願日2023-09-25,2014-10-21
発明の名称皮膚化粧料、頭髪化粧料および飲食品
出願人丸善製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 8/34 20060101AFI20231114BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】優れた抗老化作用、美白作用、育毛作用、抗男性ホルモン作用、抗炎症作用、抗肥満作用、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ活性阻害作用、グルタチオン低下抑制作用またはジペプチジルペプチダーゼIV活性阻害作用を有するものを見出し、それを有効成分とする抗老化剤、美白剤、育毛剤、抗男性ホルモン剤、抗炎症剤、抗肥満剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ活性阻害剤、グルタチオン低下抑制剤またはジペプチジルペプチダーゼIV活性阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明の抗老化剤、美白剤、育毛剤、抗男性ホルモン剤、抗炎症剤、抗肥満剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ活性阻害剤、グルタチオン低下抑制剤およびジペプチジルペプチダーゼIV活性阻害剤の有効成分として、4-ビニルグアヤコールを用いる。また、本発明の皮膚化粧料、頭髪化粧料および飲食品に、4-ビニルグアヤコールを配合する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
４－ビニルグアヤコールを有効成分とすることを特徴とする育毛剤。
続きを表示（約 390 文字）【請求項２】
テストステロン５α－レダクターゼ活性阻害用途、アンドロゲン受容体結合阻害用途および毛乳頭細胞増殖促進用途からなる群より選択される１種または２種以上の用途に用いられることを特徴とする請求項１に記載の育毛剤。
【請求項３】
４－ビニルグアヤコールを有効成分とすることを特徴とする抗男性ホルモン剤。
【請求項４】
４－ビニルグアヤコールを配合したことを特徴とする抗男性ホルモン用皮膚化粧料。
【請求項５】
４－ビニルグアヤコールを配合した頭髪化粧料であって、
育毛用途、および／または、抗男性ホルモン用途に用いられることを特徴とする頭髪化粧料。
【請求項６】
４－ビニルグアヤコールを配合した飲食品であって、
育毛用途、および／または、抗男性ホルモン用途に用いられることを特徴とする飲食品。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗老化剤、美白剤、育毛剤、抗男性ホルモン剤、抗炎症剤、抗肥満剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害剤、グルタチオン低下抑制剤、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性阻害剤、皮膚化粧料、頭髪化粧料および飲食品に関するものである。
続きを表示（約 2,700 文字）【背景技術】
【０００２】
グルタチオンは、グルタミン酸、システインおよびグリシンの３つのアミノ酸からなるトリペプチドであり、細胞内の主要なシステイン残基を有する化合物である。細胞内におけるグルタチオンは、ラジカルの捕捉、酸化還元による細胞機能の調節、異物代謝、各種酵素のＳＨ供与体としての機能を果たすものであり、活性酸素等に対する抗酸化成分としても知られている。その作用発現は、システイン残基に由来すると考えられている。しかしながら、過剰な酸化ストレスや異物の付加、加齢などにより、細胞内のグルタチオン量が欠乏または低下することが報告されており、このことが細胞の酸化ストレスに対する防御能を低下させ、細胞のＤＮＡおよびタンパク質等の構成成分にダメージを与える一因であると考えられている。
【０００３】
このような、細胞内のグルタチオン量の低下または欠乏が病態と関連することが知られている疾患として、酸化ストレスが原因となって誘発される疾患群のほか、肝障害（アルコールの多飲、または重金属や化学物質等の異物の摂取が原因となる）等が知られている。すなわち、グルタチオンの産生を促進することは、細胞の酸化ストレスに対する防御能を高め、細胞内のグルタチオン量が低下または欠乏することに起因する上記の疾患群を予防ないし治療することができると考えられる。グルタチオン産生促進作用を有するものとして、リクイリチゲニン（特許文献１参照）等が知られている。
【０００４】
表皮は、外部刺激を緩和し、水分等の体内成分の逸失を制御する働きをしており、最下層である基底層から始まって、有棘層、顆粒層、角質層へと連なる４層構造から構成されている。各層に存在する大部分の細胞は、基底層から分化した角化細胞である。基底層で分裂、増殖した角化細胞は、有棘層、顆粒層を通過しながら分化し角質細胞となって、強固な架橋結合をもったケラチン蛋白線維で構成された角質層を構成し、最終的には垢として角質層から脱落する。
【０００５】
角質層は皮膚の最外殻に存在しており、外界からの刺激に対する物理的なバリアとしての役割を果たしている。皮膚ではこのバリア機能を持たせるため、角化細胞が基底層で産生されてから垢となって剥がれ落ちるまでのサイクル（角化）を通常４週間の周期で繰り返し、表皮の新陳代謝を行っている。しかしながら、この角質層も加齢によって新陳代謝機能が衰え、こじわ、くすみ、色素沈着、肌荒れ等の皮膚トラブルを発生することになる。そのため、角化細胞の増殖を促進し、肌の新陳代謝機能を回復させることにより、こじわ、くすみ、色素沈着等の皮膚の老化を改善できるものと考えられる。従来、表皮角化細胞増殖促進作用を有するものとして、土貝母抽出物（特許文献２参照）等が知られている。
【０００６】
近年、皮膚の老化に伴う変化を誘導する因子として、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ；Matrix metalloproteinases）の関与が指摘されている。このＭＭＰｓの中でも、ゼラチナーゼ群に属する酵素であるマトリックスメタロプロテアーゼ－２（ＭＭＰ－２）は、基底膜の主要構成成分であるＩＶ型コラーゲンやラミニン５を分解する酵素として知られている。ＭＭＰ－２の発現および活性は紫外線の照射により大きく増加し、紫外線による基底膜成分の減少、基底膜の構造変化の原因となり、皮膚におけるシワやたるみの形成等の大きな要因となることが明らかとなっている（非特許文献１参照）。ＭＭＰ－２の活性が亢進すると、細胞外マトリックスが破壊される。細胞外マトリックスの破壊は、癌の浸潤・転移、関節リュウマチ、変形性膝関節症、歯周病、加齢黄斑変性症等、様々な疾患と関連することが知られている。さらに、ＭＭＰ－２は、血管内皮細胞下に存在する基底膜を構成するＩＶ型コラーゲン等を分解し、分解された血管内皮細胞は間質へ遊走していき、間質中で増殖し、管腔を形成し、新生血管を構築していく。そして、この新生された血管が腫瘍細胞に到達して、栄養源と酸素とを腫瘍細胞に供給し、腫瘍が大きくなっていくことが知られている（非特許文献２参照）。
【０００７】
したがって、ＭＭＰ－２の活性を阻害することにより、基底膜成分の減少、基底膜の構造変化を抑制し、皮膚機能を改善することができるとともに、血管新生を抑制し、腫瘍細胞の増殖を抑制することができると考えられる。ＭＭＰ－２阻害作用を有するものとしては、例えば、クロバナツルアズキからの抽出物（特許文献３参照）等が知られている。
【０００８】
セラミドは、表皮細胞の角化の過程においてセリンとパルミトイル－ＣｏＡとを基に、セラミド合成の律速酵素として知られるセリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）をはじめとする酵素の働きにより生成される。セラミドは、皮膚最外層を覆う角質細胞間脂質の主成分として特異的に存在し、皮膚本来が持つ生体と外界とのバリア膜としての機能維持に重要な役割を果たしている。
【０００９】
角質層の構造は、レンガとモルタルとに例えられ、１５層ほどに積み重なった角質細胞を細胞間脂質が繋ぎ止める形で強固なバリア膜を形成している。角質細胞は、アミノ酸を主成分とする天然保湿因子を細胞内に含有することによって水分を保持し、一方、角質細胞間脂質は、約５０％のセラミドを主成分とし、コレステロール、脂肪酸等の両親媒性脂質から構成されており、疎水性部分と親水性部分とが交互に繰り返される層板構造、いわゆるラメラ構造を特徴としている。
【００１０】
様々な内的・外的要因による皮膚のバリア機能の低下は、経表皮水分蒸散量を増加させ、皮膚のかさつき、落屑、掻痒感等を惹き起こし、いわゆる乾燥肌に陥る。また、皮膚のバリア機能の低下は、皮膚の炎症を増大させ、外界からの様々な刺激に対する防御機能が低下するという悪循環に陥る。最近の研究において、加齢により、またはバリア障害として知られるアトピー性皮膚炎患者において、角質セラミド成分（いわゆる細胞間脂質）の減少や組成変化が報告されており（非特許文献３参照）、皮膚のバリア機能の維持、改善にセラミドが重要であることが広く知られるようになっている。皮膚のバリア機能を改善する方法として、セラミドを外部から補う方法（非特許文献４参照）や皮膚内部においてセラミド産生能を高める方法（非特許文献５参照）等が知られている。
（【００１１】以降は省略されています）

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