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公開番号2023074001
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-05-26
出願番号2022182405
出願日2022-11-15
発明の名称一過性受容器電位アンキリン1を活性化するための組成物
出願人ハウス食品グループ本社株式会社
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/202 20060101AFI20230519BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、一過性受容器電位アンキリン1(TRPA1)の新規アゴニストを提供することを目的としている。
【解決手段】本発明のTRPA1を活性化するための組成物は、
レモングラス由来のオキシリピン又はその薬学的に許容可能な塩を含んでいるか、あるいは、
式(1):
【化1】
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(式中のn、A、及びBは、特許請求の範囲で定義されているとおり)
で表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含んでいる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
レモングラス由来のオキシリピン又はその薬学的に許容可能な塩を含む、一過性受容器電位アンキリン１（ＴＲＰＡ１）を活性化するための組成物。
続きを表示（約 1,600 文字）【請求項２】
前記オキシリピンが、式（１）：
TIFF
2023074001000027.tif
25
39
（１）
（式中、
ｎは、３～９の整数であり、
Ａは、炭素数３～９の飽和又は不飽和直鎖炭化水素基であり、
Ｂは、
TIFF
2023074001000028.tif
10
44
TIFF
2023074001000029.tif
10
44
TIFF
2023074001000030.tif
20
35
又は
TIFF
2023074001000031.tif
20
32
であって、アスタリスクは、Ａとの結合部を示し、Ｒは、炭素数１～３のアルキル基であり、
Ａ及びＢは、炭素－炭素二重結合を合計で２個以上有し、かつヒドロキシル基及びヒドロペルオキシド基からなる群から選択される置換基を合計で１～３個有する）
で表される化合物である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
式（１）：
TIFF
2023074001000032.tif
25
39
（１）
（式中、
ｎは、３～９の整数であり、
Ａは、炭素数３～９の飽和又は不飽和直鎖炭化水素基であり、
Ｂは、
TIFF
2023074001000033.tif
10
44
TIFF
2023074001000034.tif
10
44
TIFF
2023074001000035.tif
20
35
又は
TIFF
2023074001000036.tif
20
32
であって、アスタリスクは、Ａとの結合部を示し、Ｒは、炭素数１～３のアルキル基であり、
Ａ及びＢは、炭素－炭素二重結合を合計で２個以上有し、かつヒドロキシル基及びヒドロペルオキシド基からなる群から選択される置換基を合計で１～３個有する）
で表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、ＴＲＰＡ１を活性化するための組成物。
【請求項４】
前記式（１）において、ｎが、６～８の整数であり、及び／又は、Ａが、炭素数５～７の不飽和直鎖炭化水素基である、請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項５】
前記式（１）において、Ａ及びＢが、炭素－炭素二重結合を合計で２～５個有する、請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項６】
前記式（１）において、
ｎが、６～８の整数であり、
Ａが、炭素数５～７の不飽和直鎖炭化水素基であり、
Ａ及びＢが、炭素－炭素二重結合を合計で３個有し、かつヒドロキシル基又はヒドロペルオキシド基を合わせて１個有する、請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項７】
前記化合物の分子式が、Ｃ
18
Ｈ
30
Ｏ
3
又はＣ
18
Ｈ
32
Ｏ
3
である、請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項８】
前記化合物が、以下の化学式：
TIFF
2023074001000037.tif
186
159
のいずれかで表される構造を有する、請求項２又は３に記載の組成物。
【請求項９】
食品組成物、医薬組成物、又は農薬組成物である、請求項１又は３に記載の組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、一過性受容器電位アンキリン１（ｔｒａｎｓｉｅｎｔｒｅｃｅｐｔｏｒｐｏｔｅｎｔｉａｌａｎｋｙｒｉｎ１；ＴＲＰＡ１）を活性化するための組成物に関しており、特定の脂肪酸構造を有する化合物を含むＴＲＰＡ１を活性化するための組成物に関する。
続きを表示（約 3,200 文字）【背景技術】
【０００２】
ＴＲＰＡ１は、一過性受容器電位（ＴＲＰ）イオンチャネルのスーパーファミリーに属する非選択性陽イオンチャネルの一種である。ＴＲＰＡ１は、主に体性感覚神経（脊髄性感覚神経及び三叉神経）に多く発現し、痛みや辛みなどに関与する侵害受容器として機能している。また、ＴＲＰＡ１は、体性感覚神経以外に、摂食調節に関与する求心性迷走神経にも多く発現している。
【０００３】
ＴＲＰＡ１を活性化するアゴニストとして、種々の化合物又は植物抽出物が知られている（特許文献１～９）。特に、香辛料又は香辛野菜の辛み成分には、ＴＲＰＡ１アゴニストとして作用するものが含まれており、このようなＴＲＰＡ１アゴニストは、摂食量亢進作用を以て食欲不振改善作用を奏することが知られている（特許文献１０及び非特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１８－１７７７３９号公報
特表２０１７－５１８９６３号公報
特開２０１７－０９６７８５号公報
特開２０１４－２１０７２５号公報
特開２０１４－１６９２４０号公報
特開２０１４－０７６９７９号公報
特開２０１４－０２４８１０号公報
特表２０１１－５０６２８９号公報
国際公開第２００９／１２３０８０号
特開２０２０－１０９０６５号公報
【非特許文献】
【０００５】
三島海雲記念財団研究報告書（２０１４）、第５１巻、第５３～５６頁
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、ＴＲＰＡ１の新規アゴニストを提供することを目的としている。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、ある種の酸化不飽和脂肪酸がＴＲＰＡ１活性化作用を奏することを見出し、本発明を完成させた。すなわち、本発明は、以下に示すＴＲＰＡ１を活性化するための組成物を提供するものである。
〔１〕レモングラス由来のオキシリピン又はその薬学的に許容可能な塩を含む、一過性受容器電位アンキリン１（ＴＲＰＡ１）を活性化するための組成物。
〔２〕前記オキシリピンが、式（１）：
TIFF
2023074001000001.tif
31
47
（１）
（式中、
ｎは、３～９の整数であり、
Ａは、炭素数３～９の飽和又は不飽和直鎖炭化水素基であり、
Ｂは、
TIFF
2023074001000002.tif
10
46
TIFF
2023074001000003.tif
10
46
TIFF
2023074001000004.tif
22
38
又は
TIFF
2023074001000005.tif
23
38
であって、アスタリスクは、Ａとの結合部を示し、Ｒは、炭素数１～３のアルキル基であり、
Ａ及びＢは、炭素－炭素二重結合を合計で２個以上有し、かつヒドロキシル基及びヒドロペルオキシド基からなる群から選択される置換基を合計で１～３個有する）
で表される化合物である、前記〔１〕に記載の組成物。
〔３〕式（１）：
TIFF
2023074001000006.tif
31
47
（１）
（式中、
ｎは、３～９の整数であり、
Ａは、炭素数３～９の飽和又は不飽和直鎖炭化水素基であり、
Ｂは、
TIFF
2023074001000007.tif
10
46
TIFF
2023074001000008.tif
10
46
TIFF
2023074001000009.tif
22
38
又は
TIFF
2023074001000010.tif
23
38
であって、アスタリスクは、Ａとの結合部を示し、Ｒは、炭素数１～３のアルキル基であり、
Ａ及びＢは、炭素－炭素二重結合を合計で２個以上有し、かつヒドロキシル基及びヒドロペルオキシド基からなる群から選択される置換基を合計で１～３個有する）
で表される化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む、ＴＲＰＡ１を活性化するための組成物。
〔４〕前記式（１）において、ｎが、６～８の整数であり、及び／又は、Ａが、炭素数５～７の不飽和直鎖炭化水素基である、前記〔２〕又は〔３〕に記載の組成物。
〔５〕前記式（１）において、Ａ及びＢが、炭素－炭素二重結合を合計で２～５個有する、前記〔２〕～〔４〕のいずれか１項に記載の組成物。
〔６〕前記式（１）において、
ｎが、６～８の整数であり、
Ａが、炭素数５～７の不飽和直鎖炭化水素基であり、
Ａ及びＢが、炭素－炭素二重結合を合計で３個有し、かつヒドロキシル基又はヒドロペルオキシド基を合わせて１個有する、前記〔２〕～〔５〕のいずれか１項に記載の組成物。
〔７〕前記化合物の分子式が、Ｃ
18
Ｈ
30
Ｏ
3
又はＣ
18
Ｈ
32
Ｏ
3
である、前記〔２〕～〔６〕のいずれか１項に記載の組成物。
〔８〕前記化合物が、以下の化学式：
TIFF
2023074001000011.tif
188
159
のいずれかで表される構造を有する、前記〔２〕～〔７〕のいずれか１項に記載の組成物。
〔９〕食品組成物、医薬組成物、又は農薬組成物である、前記〔１〕～〔８〕のいずれか１項に記載の組成物。
【発明の効果】
【０００８】
本発明に従えば、レモングラス由来のオキシリピン類などの酸化不飽和脂肪により、ＴＲＰＡ１を活性化することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
リサイクル分取高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）のクロマトグラムを示す。
リサイクル分取ＨＰＬＣのクロマトグラムを示す。
リサイクル分取ＨＰＬＣのクロマトグラムを示す。
「どのくらい空腹ですか？」に対する回答の平均値±標準偏差の推移を示す（
*
ｐ＜０．０５、ｔ検定、同時間帯の対照試験食摂取群に対する有意差）。
「今、食事をとるとするとどのくらい食べられると思いますか？」に対する回答の平均値±標準偏差の推移を示す（
*
ｐ＜０．０５、ｔ検定、同時間帯の対照試験食摂取群に対する有意差）。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明をさらに詳細に説明する。
本発明の組成物は、ＴＲＰＡ１の活性化のために用いられるものであって、有効成分として、レモングラス由来のオキシリピン又はその薬学的に許容可能な塩を含んでいる。前記薬学的に許容可能な塩は、特に制限されないが、例えば、アルカリ金属又はアルカリ土類金属などの金属塩であってもよい。前記薬学的に許容可能な塩は、生体内で遊離体化合物を生じて機能してもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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