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公開番号2023073991
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-05-26
出願番号2022179554
出願日2022-11-09
発明の名称医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20230519BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
本発明の目的は、ロキソプロフェン又はその塩を含有し、服用性が良く、保存安定性に優れた、医薬組成物を提供することである。
【解決手段】
ロキソプロフェン又はその塩とスクラロース又はアセスルファムカリウムに、メントール、ハッカ油、レモン油、酢酸イソアミル以外の香料又は精油を組み合わせることにより、服用性が良好であり、外観変化を抑制した優れたロキソプロフェン含有医薬組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。すなわち、(A)ロキソプロフェン又はその塩、(B)スクラロース及びアセスルファムカリウムからなる群より選ばれる少なくとも1種、及び(C)香料又は精油(但し、メントール、ハッカ油、レモン油、酢酸イソアミルを除く)を含有することを特徴とする医薬組成物、である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩、（Ｂ）スクラロース及びアセスルファムカリウムからなる群より選ばれる少なくとも１種、並びに（Ｃ）香料又は精油（但し、メントール、ハッカ油、レモン油、酢酸イソアミルを除く）を含有することを特徴とする医薬組成物。
続きを表示（約 370 文字）【請求項２】
（Ｃ）がエチル－３－ｐ－メンタン－３－カルボキサミドアセテート、バニリン、バニリン誘導体、ゲラニオール、及びゲラニオール誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
二酸化ケイ素を含有する請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
二酸化ケイ素が軽質無水ケイ酸である請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
医薬組成物が、固形製剤である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項６】
錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤のいずれかである請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項７】
ロキソプロフェン又はその塩がロキソプロフェンナトリウムである、請求項１又は２に記載の医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ロキソプロフェン又はその塩を含有し、服用性及び保存安定性に優れた、医薬組成物に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ロキソプロフェンは、非ステロイド性消炎鎮痛剤（ＮＳＡＩＤ）の一種であり、関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛、急性上気道炎や、手術後・外傷後・抜歯後等の消炎・鎮痛・解熱に有効なものとして知られている（非特許文献１）。
【０００３】
ロキソプロフェンナトリウムは上記のような優れた薬効を持つ一方で、薬物同士や機器、容器に対する付着性が強いため、特別に配慮した処方でなければ製剤化が難しいことや（特許文献１）、ロキソプロフェンナトリウム特有の苦味または不快味を有するため風味の課題が知られている（非特許文献２）。不快味は生活者の服薬アドヒアランスを低下させる原因の１つとなる。スクラロース又はアセスルファムカリウムは、一般的に用いられる服用性のよい甘味剤又は矯味剤であり、ロキソプロフェンを配合した口腔内崩壊錠に配合された例が報告されている（特許文献２）。特許文献２には、ロキソプロフェン、スクラロース、アセスルファムカリウム、バナナフレーバーを配合した口腔内崩壊錠が記載されているが、保存安定性に問題を生じるか否かについては、開示されていない。
【０００４】
また、ロキソプロフェンとメントールを配合した保存安定性の優れた固形製剤が知られている（特許文献３）。しかしながら、ロキソプロフェン、スクラロース、メントールを配合した医薬組成物について、製剤安定性に直接影響を与えるような相互作用が生じるか否かについては知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開昭６２－２４２６１６号公報
特開２０１５－９８４７０号公報
特開２０１８－２１０６６号公報
【非特許文献】
【０００６】
第十七改正日本薬局方解説書株式会社廣川書店第Ｃ－５９９８頁
日本薬学会年会要旨集Ｖｏｌ．１２１Ｎｏ．３Ｐａｇｅ．１３２
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明者らは、特許文献２に記載された、ロキソプロフェンナトリウム、スクラロース、及びバナナ香料である酢酸イソアミルを含む医薬組成物と、ロキソプロフェンナトリウム、スクラロース、アセスルファムカリウム及びバナナ香料を含む医薬組成物を製造し、製剤の安定性を確認したところ、服用性は良いものの、経時的に外観変化を及ぼすことを発見した。さらに検討を進めたところ、ロキソプロフェンナトリウム、スクラロース又はアセスルファムカリウム、香料のメントール、ハッカ油、又はレモン油を含む医薬組成物を製造し、製剤の安定性を確認したところ、服用性は良いものの、経時的に外観変化を及ぼすことを発見した。また、この現象は特に錠剤にした場合に大きいという驚くべき知見を得た。
【０００８】
したがって、本発明の目的は、ロキソプロフェン又はその塩を含有し、服用性が良く、保存安定性に優れた、医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、上記目的を達成するために種々の検討を行ったところ、ロキソプロフェン又はその塩とスクラロース又はアセスルファムカリウムに、メントール、ハッカ油、レモン油、酢酸イソアミル以外の香料を組み合わせることにより、服用性が良好であり、外観変化を抑制した優れたロキソプロフェン含有医薬組成物が得られることを見出し、本発明を完成した。
【００１０】
すなわち、本発明は
（１）（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩、（Ｂ）スクラロース及びアセスルファムカリウムからなる群より選ばれる少なくとも１種、並びに（Ｃ）香料又は精油（但し、メントール、ハッカ油、レモン油、酢酸イソアミルを除く）を含有することを特徴とする医薬組成物、
（２）（Ｃ）がエチル－３－ｐ－メンタン－３－カルボキサミドアセテート、バニリン、バニリン誘導体、ゲラニオール、及びゲラニオール誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１種である（１）に記載の医薬組成物、
（３）二酸化ケイ素を含有する（１）又は（２）に記載の医薬組成物、
（４）二酸化ケイ素が軽質無水ケイ酸である（３）に記載の医薬組成物、
（５）医薬組成物が、固形製剤である（１）～（４）のいずれかに記載の医薬組成物、
（６）錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤のいずれかである（１）～（５）のいずれかに記載の医薬組成物、
（７）ロキソプロフェン又はその塩がロキソプロフェンナトリウムである、（１）～（６）のいずれかに記載の医薬組成物、
である。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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