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公開番号2023071617
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-05-23
出願番号2022177767
出願日2022-11-07
発明の名称固形組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/137 20060101AFI20230516BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
メトキシフェナミン又はその塩とデキストロメトルファン又はその塩を含有しても、固形組成物の膨張が抑制された固形組成物を提供すること。また、メトキシフェナミン又はその塩とトラネキサム酸を含有しても、固形組成物の膨張が抑制された固形組成物を提供すること。
【解決手段】
(a)メトキシフェナミン又はその塩、(b)デキストロメトルファン又はその塩、及び(c)トラネキサム酸を含有することを特徴とする固形組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）メトキシフェナミン又はその塩、（ｂ）デキストロメトルファン又はその塩、及び（ｃ）トラネキサム酸を含有することを特徴とする固形組成物。
続きを表示（約 380 文字）【請求項２】
（ａ）メトキシフェナミンの塩がメトキシフェナミン塩酸塩である請求項１に記載の固形組成物。
【請求項３】
（ｂ）デキストロメトルファンの塩がデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物である請求項１に記載の固形組成物。
【請求項４】
錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、丸剤、又はカプセル剤である請求項１～３のいずれかに記載の固形組成物。
【請求項５】
（ｃ）トラネキサム酸を配合することによって、（ａ）メトキシフェナミン又はその塩及び（ｂ）デキストロメトルファン又はその塩を含有する固形組成物の膨張を抑制する方法。
【請求項６】
（ｂ）デキストロメトルファン又はその塩を配合することによって、（ａ）メトキシフェナミン又はその塩及び（ｃ）トラネキサム酸を含有する固形組成物の膨張を抑制する方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、メトキシフェナミン又はその塩を含有する固形組成物に関する。
続きを表示（約 2,400 文字）【背景技術】
【０００２】
一般用医薬品（ＯＴＣ）の分野においては、如何に効果的に風邪の諸症状を除去等する
かが薬剤開発において重要である。風邪症候群のうち、特に咳の発作を抑制すること（鎮咳）は、患者の負担が軽減されるため大変重要である。
メトキシフェナミンは交感神経興奮作用に基づく気管支拡張作用を有する医薬品であり、総合感冒薬の鎮咳成分として配合されている（非特許文献１）。
今までに、メトキシフェナミン塩酸塩とトラネキサム酸を配合した固形組成物が知られている（特許文献１）。しかしながら、保存安定性に問題を生じるか否かについては、開示されていない。また、メトキシフェナミン又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩を含有する固形組成物については今までに報告されておらず、当然のことながらこれらを含有する固形組成物において、製剤の膨張が生じるか否かについて報告されていない。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
OTCハンドブック２００２－０３－基礎から応用まで－株式会社学術情報流通センター第１２８－１２９頁
【特許文献】
【０００４】
特開２０２０－７０２８５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者らは、メトキシフェナミン又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩を含有する固形組成物を製造したところ、固形組成物が膨張するという知見を得た。また、メトキシフェナミン又はその塩と、トラネキサム酸を含有する固形組成物を製造したところ、固形組成物が膨張するという知見を得た。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
しかしながら、意外なことに、メトキシフェナミン又はその塩、トラネキサム酸、及びデキストロメトルファン又はその塩を組み合わせると、固形組成物の膨張が抑制されることを見出した。
【０００７】
すなわち、本発明は
（１）（ａ）メトキシフェナミン又はその塩、（ｂ）デキストロメトルファン又はその塩、及び（ｃ）トラネキサム酸を含有することを特徴とする固形組成物、
（２）（ａ）メトキシフェナミンの塩がメトキシフェナミン塩酸塩である（１）に記載の固形組成物、
（３）（ｂ）デキストロメトルファンの塩がデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物である（１）～（２）のいずれかに記載の固形組成物、
（４）錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、丸剤、又はカプセル剤である（１）～（３）のいずれかに記載の固形組成物、
（５）（ｃ）トラネキサム酸を配合することによって、（ａ）メトキシフェナミン又はその塩及び（ｂ）デキストロメトルファン又はその塩を含有する固形組成物の膨張を抑制する方法、
（６）（ｂ）デキストロメトルファン又はその塩を配合することによって、（ａ）メトキシフェナミン又はその塩及び（ｃ）トラネキサム酸を含有する固形組成物の膨張を抑制する方法、
である。
【発明の効果】
【０００８】
本発明により、膨張が抑制された固形組成物の提供が可能となった。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明に用いられるメトキシフェナミン又はその塩は、化学式Ｃ
１１
Ｈ
１７
ＮＯで示される化合物又はその塩であり、これらのうちの一種を単独で用いても二種以上を組み合わせて用いてもよい。このようなメトキシフェナミン又はその塩としては、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。また、メトキシフェナミン又はその塩は医薬的に許容されるものであれば特に限定されないが、前記塩とは、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩等の無機酸の塩、及び酢酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、炭酸塩等の有機酸塩等が挙げられ、特に好ましくは塩酸塩である。本発明の固形組成物中におけるメトキシフェナミン又はその塩の含有量（メトキシフェナミン又はその塩のうちの２種以上が含有される場合にはそれらの合計含有量、以下同じ）は、その薬効を示す量であれば特に限定されないが、通常０．１～７０質量％、好ましくは１～５０質量％、より好ましくは５～２０質量％である。
【００１０】
本発明に用いられるデキストロメトルファン又はその塩は、化学式Ｃ
１８
Ｈ
２５
ＮＯで示される化合物又はその塩であり、これらのうちの一種を単独で用いても二種以上を組み合わせて用いてもよい。このようなデキストロメトルファン又はその塩としては、公知の方法により製造できるほか、市販のものを用いることができる。また、デキストロメトルファン又はその塩は医薬的に許容されるものであれば特に限定されないが、前記塩とは、例えば、塩酸塩、臭化水素酸塩、フェノールフタリン酸塩、リン酸塩等の無機酸の塩、及び酢酸塩、シュウ酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、炭酸塩等の有機酸塩等が挙げられ、特に好ましくは臭化水素酸塩又はフェノールフタリン酸塩である。本発明の固形組成物中におけるデキストロメトルファン又はその塩の含有量（デキストロメトルファン又はその塩のうちの２種以上が含有される場合にはそれらの合計含有量、以下同じ）は、その薬効を示す量であれば特に限定されないが、通常０．１～５０質量％、好ましくは０．５～３０質量％、より好ましくは１～１０質量％である。
（【００１１】以降は省略されています）

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