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公開番号2023056439
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-04-19
出願番号2021165823
出願日2021-10-07
発明の名称固形組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人
主分類A61K 36/18 20060101AFI20230412BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】防風通聖散エキスを含有する固形組成物の変色抑制や防腐目的とする。
【解決手段】防風通聖散エキスに崩壊剤を含有させる、防風通聖散製剤の製造法を提供する。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
（A）防風通聖散エキス８０質量％以上
（B）崩壊剤
を配合する固形組成物。
続きを表示（約 460 文字）【請求項２】
崩壊剤が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルメロースカルシウム、から選ばれる1種又は2種以上である、請求項１に記載の固形組成物。
【請求項３】
崩壊剤の配合量が製剤中０．１～１８質量％である請求項１又は２に記載の固形組成物。
【請求項４】
固形組成物が気密容器に充填されたものである、請求項１～３のいずれか一項に記載の固形組成物。
【請求項５】
さらに、珪酸類を４～１５質量％含有する請求項１～４のいずれか一項に記載の固形組成物。
【請求項６】
固形組成物に防風通聖散エキス８０質量％以上及び崩壊剤を含有し、該製剤の変色を抑制する方法。
【請求項７】
固形組成物に防風通聖散エキス８０質量％以上及び崩壊剤を含有し、該製剤における菌の繁殖を抑制する方法。
【請求項８】
固形組成物が気密容器に充填されたものである、請求項７又は８に記載の方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、固形組成物に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
防風通聖散エキスは生薬であるトウキ、シャクヤク、センキュウ、サンシシ、レンギョウ、ハッカ、ショウキョウ、ケイガイ、ボウフウ、マオウ、ダイオウ、ボウショウ、ビャクジュツ、キキョウ、オウゴン、カンゾウ、セッコウ、カッセキから得られものであり、体力充実して、腹部に皮下脂肪が多く、便秘がちな人の、高血圧や肥満に伴う動悸・肩こり・のぼせ・むくみ・便秘、蓄膿症（副鼻腔炎）、湿疹・皮膚炎、ふきでもの（にきび）、肥満症に用いられる。
【０００３】
防風通聖散エキスを含有する固形組成物として、効果が十分に発揮される有効量（有効な摂取量）が存在するので、例えば錠剤により摂取するためには、当該有効量に対応するサイズ・数の錠剤を摂取することが必要となる。そうすると、摂取量が多いほど、必然的に錠剤のサイズを大きくしたり、数を増大させざるを得ない。しかし、いずれの場合も、服用するトータルの錠剤量（体積）の増大を招来することになり、結果として、服用（経口摂取）が煩雑なものとなる。例えば、サイズが大きくなると服用しがたくなるし、錠剤数が増えると、同様に服用しがたくなるか、又は一度に口に含む錠剤数を少なくするといった服用のための工夫が必要となる。とりわけ、大きな錠剤ないし数多くの錠剤を口に含む行為は、誤嚥にもつながりかねない。
【０００４】
そこで、有効成分の含有割合を高めるのが望ましいと考えられる。今まで、防風通聖散エキスの効果が十分に発揮される防風通聖散エキスを高濃度含有する固形組成物について、製剤化の検討はなされていない。本発明者らは、防風通聖散エキスを高濃度含む組成物を製造したところ、経時的に変色するという課題に直面した。一般的に、変色は商品価値の低下や服用性を悪化させる傾向があり、好ましくない。生薬エキスの色の変化を抑制する手法としては、ポリ酢酸ビニルの配合が報告されているが（特許文献１）、この方法は噴霧・乾燥といった煩雑な製造工程が必要である。また、２種の吸着剤を配合して抑制する方法が報告されているが（特許文献２）、その効果は十分ではない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１４－１６６９９４
【０００６】
特開２０１３－３２３４６
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明の目的は、安定な防風通聖散エキスを含有する固形組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、上記課題を解決するべく鋭意検討した結果、防風通聖散エキスと特定の崩壊剤を含有する固形組成物は、経時的な変色が抑制されることを見出し、本発明を完成するに至った。また、防風通聖散エキスと特定の崩壊剤を含有する固形組成物は、経時的な菌の増殖抑制効果があることを見出した。
【０００９】
すなわち、本発明は、
（１）A）防風通聖散エキス80質量％以上
B）崩壊剤
を配合する固形組成物。
（２）崩壊剤が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルメロースカルシウム、から選ばれる1種又は2種以上である、（１）に記載の固形組成物。
（３）崩壊剤の配合量が製剤中０．１～１８質量％である（１）又は（２）に記載の固形組成物。
に関する。
（４）固形組成物が気密容器に充填されたものである、（１）～（３）のいずれかに記載の固形組成物。
（５）さらに、珪酸類を４～１５質量％含有する（１）～（４）のいずれか一項に記載の固形組成物。
（６）固形組成物に防風通聖散エキス８０質量％以上及び崩壊剤を含有し、該製剤の変色を抑制する方法。
（７）固形組成物に防風通聖散エキス８０質量％以上及び崩壊剤を含有し、該製剤における菌の繁殖を抑制する方法。
（８）固形組成物が気密容器に充填されたものである、（６）又は（７）に記載の方法。
に関する。
【発明の効果】
【００１０】
本発明により、長期にわたって安定な防風通聖散エキス含有固形組成物の提供が可能となった。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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