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公開番号2023012533
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-01-25
出願番号2022177207,2018543272
出願日2022-11-04,2016-11-03
発明の名称局所製剤およびその使用
出願人サン ファーマシューティカル インダストリーズ リミテッド,SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/77 20060101AFI20230118BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】眼投与にとって好適な製剤等の、局所製剤を提供する。
【解決手段】ポリオキシル脂質または脂肪酸と、ポリアルコキシル化アルコールとを含む製剤であって、混合ナノミセルを含み、有機溶媒を含まず、眼状態の特定の治療のための、規制上の承認を受けた、いかなる薬学的活性薬剤も含有しない、製剤である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
ポリオキシル脂質または脂肪酸と、ポリアルコキシル化アルコールとを含む製剤であっ
て、
混合ナノミセルを含み、
有機溶媒を含まず、
眼状態の特定の治療のための、規制上の承認を受けた、いかなる薬学的活性薬剤も含有し
ない、製剤。
続きを表示(約 1,200 文字)【請求項2】
前記ポリオキシル脂質または脂肪酸が、前記製剤の1%以上の量で存在する、請求項1
に記載の製剤。
【請求項3】
0.05~5%の、HCO-40、HCO-60、HCO-80、HCO-100、ス
テアリン酸ポリオキシル40、およびポリオキシル35ヒマシ油からなる群から選択され
る1つまたは複数のポリオキシル脂質と、約0.01~0.1%のオクトキシノール-4
0とを含む、請求項1に記載の製剤。
【請求項4】
カルシニューリン阻害剤、mTOR阻害剤、ペプチド、エイコサノイド(例えば、プロ
スタサイクリンおよびプロスタグランジン)、抗炎症薬(NSAID等)、自律神経作用
薬(例えば、ベータ遮断薬、アルファ遮断薬、ベータアゴニスト、およびアルファアゴニ
スト)、生物製剤、遺伝子療法剤(例えば、ウイルスベクター)、抗感染症薬(例えば、
抗真菌薬、抗生物質、および抗ウイルス剤)、レチノイド、RNAi、光増感剤、ステロ
イド(例えば、エストロゲンおよびその誘導体、ならびにコルチコステロイド)、混合薬
物、免疫調節物質、化学療法剤、Gタンパク質共役受容体アンタゴニスト、受容体型チロ
シンキナーゼ(RTK)阻害剤、成長ホルモン阻害剤、インテグリン阻害剤、Sdf1/
CXCR4経路阻害剤、ならびにnACh受容体アンタゴニスト、レゾルビン(またはレ
ゾルビン様化合物)、リポキシン、ならびにオキシリピンからなる群から選択される、い
かなる活性薬剤も含まない、請求項1~3のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項5】
レゾルビンを含まない、請求項1~4のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項6】
化合物1001を含まない、請求項1~5のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項7】
シクロスポリンA、ボクロスポリン、アスコマイシン、タクロリムス、ピメクロリムス
、それらの類似体、または薬学的に許容されるそれらの塩を含まない、請求項1~6のい
ずれか1項に記載の眼科用製剤。
【請求項8】
シクロスポリンAを含まない、請求項1~7のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項9】
請求項1~8のいずれか1項に記載の製剤を局所的に投与することを含む、眼疾患また
は眼状態を治療または予防する方法。
【請求項10】
眼科用製剤を製造する方法であって、(a)ポリオキシル脂質または脂肪酸、(b)ポ
リアルコキシル化アルコール、および(c)任意選択で、活性薬剤を、液化/溶融および
混合することと、続いて緩衝剤および生理食塩水を添加することとを含む、方法。
(【請求項11】以降は省略されています)

発明の詳細な説明【技術分野】
【0001】
本開示は、眼科用製剤等の局所投与用の製剤、およびそのような製剤を使用する方法の
分野に関する。
続きを表示(約 3,100 文字)【背景技術】
【0002】
本明細書において提供される情報および引用される参考文献は、読者の理解を補助する
ことのみを目的として提供されており、これらの参考文献または情報のいずれかが本開示
に対する従来技術であることを認めるものではない。
【0003】
米国特許出願第2010/0310462号および同第2009/0092665号は
、ビタミンE TPGSを含むナノミセルを有する、眼科での使用のための薬物送達系に
ついて開示している。
【0004】
トラボプロストは、HCO-40およびプロスタグランジン類似体を活性成分として含
む、緑内障または高眼圧症用の製剤を伴う。ワールドワイドウェブ上の、dailyme
d.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=
338e7ff4-0d91-4208-a45d-bfa2be52334dを参照さ
れたい。活性成分は、0.004%で存在する。製剤は、プロピレングリコールを含んで
おり、ナノミセルは含んでいない。HCO-40がトラボプロストにおいては0.5%で
存在している。ワールドワイドウェブ上の、ema.europa.eu/docs/e
n_GB/document_library/EPAR_-_Product_Inf
ormation/human/000665/WC500038389.pdfを参照
されたい。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0005】
米国特許出願第2010/0310462号
米国特許出願第2009/0092665号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
本開示は、眼投与にとって好適な製剤等の、局所製剤に関する。ある特定の態様および
実施形態においては、本開示の製剤は、ポリオキシル脂質もしくは脂肪酸、および/また
はポリアルコキシル化アルコールを含み得、ナノミセルを含み得る。ある特定の態様およ
び実施形態においては、本開示の製剤は、ポリオキシル脂質もしくは脂肪酸、および/ま
たはポリアルコキシル化アルコールを含み得、ナノミセルを含み得る。ある特定の態様お
よび実施形態においては、本開示の製剤は、任意の薬学的活性薬剤の不在下において、す
なわち、眼状態の治療のための、規制上の承認を受けた、いかなる非脂質非界面活性の薬
学的活性薬剤も伴わずに製剤化される。本明細書で使用する場合、用語「製剤」は、成分
または構成成分が、薬学的活性薬剤、すなわち、眼状態の治療のための、規制上の承認を
受けた、任意の非脂質非界面活性の活性薬剤と組み合わされることの示唆を意図するもの
ではない。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本明細書に記載されるある特定の態様および実施形態においては、本明細書に記載され
る製剤は、本開示以前には予想することができなかった、驚くべきある特定の特色および
利点を有し得る。
【0008】
一部の実施形態においては、本開示の製剤は、高温、例えば摂氏約40℃よりも高い温
度において驚くほど安定である。一部の態様および実施形態においては、本明細書に記載
される一部の製剤のナノミセル的性質は、眼組織での分散の改善を可能にする。ある特定
の態様および実施形態においては、本明細書に記載される製剤は、前眼部への送達、また
は後眼部への送達、または前眼部および後眼部への送達にとって特に好適である。
【0009】
したがって、第1の態様において提供されるのは、ポリオキシル脂質または脂肪酸と、
ポリアルコキシル化アルコールとを含み、活性薬剤を含まない、製剤である。一部の実施
形態においては、本製剤はナノミセルを含む。一部の実施形態においては、ポリオキシル
脂質または脂肪酸は、ポリオキシルヒマシ油である。一部の実施形態においては、ポリオ
キシル脂質または脂肪酸は、HCO-40、HCO-60、HCO-80、またはHCO
-100から選択される1つまたは複数である。一部の実施形態においては、ポリオキシ
ル脂質または脂肪酸(HCO-40、HCO-60、HCO-80、またはHCO-10
0等のポリオキシルヒマシ油等)は、本製剤の、1~6重量%、もしくは2~6重量%、
もしくは2~6重量%、もしくは3~6重量%、もしくは4~6重量%、もしくは2~5
重量%、もしくは3~5重量%、もしくは3~5重量%、もしくは2~6重量%、または
約4重量%、もしくは0.7重量%超、もしくは1重量%超、もしくは1.5重量%超、
もしくは2重量%超、もしくは3重量%超、もしくは4重量%超で存在する。一部の実施
形態においては、ポリオキシル脂質はHCO-60である。一部の実施形態においては、
ポリオキシル脂質はHCO-80である。一部の実施形態においては、ポリオキシル脂質
はHCO-100である。一部の実施形態においては、本製剤は、オクトキシノール-4
0であるポリアルコキシル化アルコールを含む。一部の実施形態においては、本製剤は、
本製剤の、0.002~4重量%、もしくは0.005~3重量%、もしくは0.005
~2重量%、もしくは0.005~1重量%、もしくは0.005~0.5重量%、もし
くは0.005~0.1重量%、もしくは0.005~0.05重量%、もしくは0.0
08~0.02重量%、または約0.01重量%で存在するポリアルコキシル化アルコー
ル(オクトキシノール-40等)を含む。
【0010】
本明細書で使用する場合、用語「ポリオキシル脂質または脂肪酸」は、脂質または脂肪
酸と、ポリオキシエチレンジオールとのモノエステルおよびジエステルを指す。ポリオキ
シル脂質または脂肪酸は、当該技術分野において広く理解されているように、オキシエチ
レン単位の平均のポリマー長(例えば、40、60、80、100)に従って番号付け(
「n」)され得る。用語「n≧40ポリオキシル脂質」は、そのポリオキシル脂質または
脂肪酸が、40単位以上の平均のオキシエチレンポリマー長を有することを意味する。ス
テアリン酸硬化ヒマシ油およびヒマシ油は、ポリオキシル脂質または脂肪酸として市販さ
れる一般的な脂質/脂肪酸であるが、任意の脂質または脂肪酸が、本発明において企図さ
れるポリオキシル脂質または脂肪酸になるようにポリオキシル化され得ることが、理解さ
れる。ポリオキシル脂質または脂肪酸の例としては、限定されるものではないが、HCO
-40、HCO-60、HCO-80、HCO-100、ステアリン酸ポリオキシル40
、ポリオキシル35ヒマシ油が挙げられる。
(【0011】以降は省略されています)

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