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公開番号2023012531
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-01-25
出願番号2022177198,2022003871
出願日2022-11-04,2021-08-03
発明の名称近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制のための医薬
出願人参天製薬株式会社,ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/5513 20060101AFI20230118BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制に使用できる医薬組成物を提供する。
【解決手段】有効成分として(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含み、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、医薬組成物とする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
有効成分として(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含む、近視の治療、予防および/または近視進行の抑制のための医薬組成物であって、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、医薬組成物。
続きを表示(約 1,000 文字)【請求項2】
(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項3】
実質的に散瞳作用を有さない、請求項1または2に記載の医薬組成物。
【請求項4】
近視が、軸性近視、屈折性近視、仮性近視、病的近視、単純近視、極度近視、最強度近視、強度近視、中等度近視、弱度近視、緑内障を発症している近視、緑内障を発症するリスクのある近視または高眼圧を伴う近視である、請求項1~3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項5】
眼局所投与に用いられる、請求項1~4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項6】
眼局所投与が点眼投与、眼軟膏投与、結膜嚢内投与、硝子体内投与、結膜下投与、テノン嚢下投与、結膜嚢内挿入または眼瞼塗布である、請求項5に記載の医薬組成物。
【請求項7】
点眼剤、眼ゲル剤、眼軟膏剤または注射剤である、請求項1~6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項8】
(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.0001~5%(w/v)である、請求項1~7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項9】
(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.001~1%(w/v)である、請求項1~7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項10】
(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.001%(w/v)以上、1%(w/v)未満である、請求項1~7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(【請求項11】以降は省略されています)

発明の詳細な説明【技術分野】
【0001】
本発明は、近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制のための医薬、より詳しくは、有効成分として(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン(以下、「AFDX0250」とすることもある)またはその塩を含む、近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制のための医薬組成物に関する。
続きを表示(約 6,800 文字)【背景技術】
【0002】
近視は屈折異常の一種で、遠方から目に入ってきた光が網膜より手前で像を結び、物がぼやけて見える状態をいう。近視は、角膜または水晶体の屈折力が強すぎる場合に、遠くを見たときに網膜上でピントが合わず、網膜の手前でピントが合ってしまうこと(屈折性近視)、あるいは、眼軸長(角膜から網膜までの長さ)が伸長し、正常より長すぎる場合に、遠くを見たときに水晶体を十分薄くしても、網膜上でピントが合わず、網膜の手前でピントが合ってしまうこと(軸性近視)が原因で発症するとされている。また、若年齢での近視の発症や近視の急速な進行は、視覚的に障害を与える病的な近視病変を伴う成人としての強度近視になり得る。
【0003】
近視の治療には、手術、メガネもしくはコンタクトレンズによる矯正または薬物療法が用いられている。近年、近視の治療の一つである薬物療法の研究が盛んに行われており、近視の治療剤として有用であり得る薬物が報告されている。例えば、特許文献1には、アトロピン(ムスカリン受容体アンタゴニスト)が近視の治療に有用であることが開示され、特許文献2には、慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に使用されるチオトロピウム(ムスカリン受容体M

/M

アンタゴニスト)が近視予防、近視治療および/または近視進行抑制に有効であることが開示されている。一方で、ムスカリン受容体アンタゴニストによる近視の治療においては、散瞳作用による副作用をより低く抑えるかまたは完全に抑えることが課題であった。散瞳を引き起こすと、瞳孔が広がって、まぶしさによって日常生活の障害となり得る。
そのため、散瞳作用による副作用を抑えることができる、新たな近視治療剤の開発が強く切望されている。
【0004】
特許文献3には、11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン(以下、「AFDX0116」または「オテンゼパド」とすることもある)が緑内障および/または高眼圧症の治療に有用であることが開示され、前房内注射により眼内圧を低下させることが示されている。また、眼内圧を低下させる化合物の一つとして、AFDX0116の右旋性(+)エナンチオマーであるAFDX0250が開示されている。
非特許文献1には、ムスカリン受容体M

選択的アンタゴニストは近視の進行を抑制することが開示され、近視の進行を抑制する薬物の一つとして、AFDX0116が開示されている。
【0005】
しかしながら、AFDX0250が近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制に使用できることは開示されていない。また、ADFX0250が散瞳作用による副作用を抑え得るとの報告もない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0006】
特開2018-021007号公報
国際公開第2018/174179号パンフレット
国際公開第93/18772号パンフレット
【非特許文献】
【0007】
Dis Model Mech. 2013 Sep: 6(5): 1146-1158
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0008】
本発明は、近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制に有用な新たな化合物を見出すことを目的とする。さらに、本発明は、実質的に散瞳作用を有さず、その上優れた安全性および使用感をもたらす近視治療剤を見出すことを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0009】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を行う中で、ムスカリン受容体M

選択的アンタゴニストである11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン(AFDX0116)での近視治療に関する研究において、これまで使用されていなかった(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オン(AFDX0250)に着目した。本発明者らは、近視症状を示す動物モデルにおいて、AFDX0250が、眼軸長伸長および屈折異常を抑制し、近視の治療、近視の予防および/または近視の進行抑制に有効であることを見出した。さらに、AFDX0250が、日常生活に支障をきたさないレベルに散瞳作用を抑え、その上他のムスカリン受容体アンタゴニストに比べて安全域が広いことを見出し、本発明を完成させた。
【0010】
具体的に、本発明は以下を提供する。
(1) 有効成分として(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含む、近視の治療、予防および/または近視進行の抑制のための医薬組成物であって、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、医薬組成物。
(2) (-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、上記(1)に記載の医薬組成物。
(3) 実質的に散瞳作用を有さない、上記(1)または(2)に記載の医薬組成物。
(4) 近視が、軸性近視、屈折性近視、仮性近視、病的近視、単純近視、極度近視、最強度近視、強度近視、中等度近視、弱度近視、緑内障を発症している近視、緑内障を発症するリスクのある近視または高眼圧を伴う近視である、上記(1)~(3)のいずれかに記載の医薬組成物。
(5) 眼局所投与に用いられる、上記(1)~(4)のいずれかに記載の医薬組成物。
(6) 眼局所投与が点眼投与、眼軟膏投与、結膜嚢内投与、硝子体内投与、結膜下投与、テノン嚢下投与、結膜嚢内挿入または眼瞼塗布である、上記(5)に記載の医薬組成物。
(7) 点眼剤、眼ゲル剤、眼軟膏剤または注射剤である、上記(1)~(6)のいずれかに記載の医薬組成物。
(8) (+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.0001~5%(w/v)である、上記(1)~(7)のいずれかに記載の医薬組成物。
(9) (+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.001~1%(w/v)である、上記(1)~(7)のいずれかに記載の医薬組成物。
(10) (+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.001%(w/v)以上、1%(w/v)未満である、上記(1)~(7)のいずれかに記載の医薬組成物。
(11) (+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.002~0.5%(w/v)である、上記(1)~(7)のいずれかに記載の医薬組成物。
(12) (+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.002~0.01%(w/v)である、上記(1)~(7)のいずれかに記載の医薬組成物。
(13) (-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、0.1%(w/v)未満である、上記(1)および(3)~(12)のいずれかに記載の医薬組成物。
(14) (-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の含有量が、(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩1質量部に対して、0.05質量部以下である、上記(1)および(3)~(13)のいずれかに記載の医薬組成物。
(15) 有効成分として(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含む、眼軸長伸長を抑制するための医薬組成物であって、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、医薬組成物。
(16) 有効成分として(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含む、屈折異常を抑制するための医薬組成物であって、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、医薬組成物。
(17) 近視を治療および/または予防するための医薬の製造における、(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の使用。
(18) 医薬が、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、上記(17)に記載の使用。
(19) 近視の進行を抑制するための医薬の製造における、(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩の使用。
(20) 医薬が、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない、上記(19)に記載の使用。
(21) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を投与することを特徴とする、近視の治療および/または予防方法。
(22) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含み、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない医薬を投与することを特徴とする、近視の治療および/または予防方法。
(23) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を投与することを特徴とする、近視の進行を抑制する方法。
(24) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含み、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない医薬を投与することを特徴とする、近視の進行を抑制する方法。
(25) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を投与することを特徴とする、眼軸長伸長を抑制する方法。
(26) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含み、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない医薬を投与することを特徴とする、眼軸長伸長を抑制する方法。
(27) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を投与することを特徴とする、屈折異常を抑制する方法。
(28) 患者に、治療上の有効量の(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含み、実質的に(-)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩を含まない医薬を投与することを特徴とする、屈折異常を抑制する方法。
(29) 近視の治療および/または予防に使用する、(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩。
(30) 近視の進行抑制に使用する、(+)-11-[2-[2-[(ジエチルアミノ)メチル]-1-ピペリジニル]アセチル]-5,11-ジヒドロ-6H-ピリド[2,3-b][1,4]ベンゾジアゼピン-6-オンまたはその塩。
(【0011】以降は省略されています)

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