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公開番号2023012527
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-01-25
出願番号2022177037,2020570800
出願日2022-11-04,2019-06-13
発明の名称光安定化化合物、組成物、及び方法
出願人イーエルシー マネージメント エルエルシー
代理人弁理士法人平木国際特許事務所
主分類A61K 8/49 20060101AFI20230118BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】化学的サンスクリーン剤又は他の光活性な化合物を安定化させる化合物、並びに光活性な化合物を含む安定な組成物を提供する。
【解決手段】下記式Iで表される複素環式化合物、及びこれを含む組成物。(式中、A1~A8のそれぞれは、CR3及びNからなる群から独立して選択され、A1~A8の少なくとも1つはNであり、A1~A8の4つ以下はNであり、B1及びB2のそれぞれは、カルボニル又はC=C(R1)R2からなる群から独立して選択され、R1及びR2のそれぞれは、CN、C(=O)OR4からなる群から独立して選択され(但し、R1及びR2は、両方がCNではない)、R4はH、アルキル基などを表す。)
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
式I:
TIFF
2023012527000037.tif
25
150
(式中、
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8のそれぞれは、CR
3
及びNからなる群から独立して選択され;
R
3
は、H、OH、1~20個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基、1~20個の炭素原子を有するアルコキシ基、2~20個の炭素原子を有するアルケニル基、2~20個の炭素原子を有するアルキニル基、及び6~20個の炭素原子を有するアリール基からなる群から選択され;
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8の少なくとも1つはNであり;
A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8の4つ以下はNであり;
B
1
及びB
2
のそれぞれは、カルボニル又はC=C(R
1
)R
2
からなる群から独立して選択され; R
1
及びR
2
のそれぞれは、CN、C(=O)OR
4
からなる群から独立して選択され(但し、R
1
及びR
2
は、両方がCNであるというわけではない);
R
4
は、H、1~20個の炭素原子を有するアルキル基、2~20個の炭素原子を有するアルケニル基、2~20個の炭素原子を有するアルキニル基、及び6~20個の炭素原子を有するアリール基からなる群から選択される)
による構造を有する少なくとも1種の複素環式化合物と、
少なくとも1種の光活性化合物と、
を含む組成物。
続きを表示(約 820 文字)【請求項2】
複素環式化合物が、全組成物の0.01~25重量%の量で存在する、請求項1の組成物。
【請求項3】
光活性化合物が、レチノイド、UVA化学的サンスクリーン剤、UVB化学的サンスクリーン剤、又はそれらの混合物からなる群から選択され、UVA化学的サンスクリーン剤が320~400nmの波長範囲内のUV線を遮断する化合物であり、UVB化学的サンスクリーン剤が290~320nmの波長範囲内のUV線を遮断する化合物である、請求項1の組成物。
【請求項4】
光活性化合物がレチノイドであり、レチノイドが全組成物の0.0001~20重量%の量で存在する、請求項1の組成物。
【請求項5】
光活性化合物がUVA化学的サンスクリーン剤であり、UVA化学的サンスクリーン剤が全組成物の0.001~20重量%の量で存在する、請求項3の組成物。
【請求項6】
UVA化学的サンスクリーン剤が、ブチルメトキシジベンゾイルメタンであり、全組成物の3重量%以下の量で存在する、請求項5の組成物。
【請求項7】
光活性化合物がUVB化学的サンスクリーン剤であり、UVB化学的サンスクリーン剤が全組成物の0.001~45重量%の量で存在する、請求項3の組成物。
【請求項8】
UVB化学的サンスクリーン剤が、エチルヘキシルメトキシシンナメートである、請求項7の組成物。
【請求項9】
シリコーン、エステル、植物油、及び合成油からなる群から選択される油をさらに含む、請求項1の組成物。
【請求項10】
シリコーン界面活性剤、架橋型シリコーン界面活性剤、ポリグリセロール化シリコーンエラストマー、及び非イオン性有機界面活性剤シリコーンから選択される界面活性剤をさらに含む、請求項1の組成物。
(【請求項11】以降は省略されています)

発明の詳細な説明【技術分野】
【0001】
(関連出願)
本出願は、2018年6月18日に出願された仮特許出願第62/686,274号の優先権を主張する。
続きを表示(約 2,200 文字)【0002】
本開示は、化学的サンスクリーン剤又は他の光活性な化合物を安定化させる化合物、並びに関連の組成物及び方法の分野にある。
【背景技術】
【0003】
光活性化合物は、広く使用されている。例えば、サンスクリーン剤は光活性化合物である。サンスクリーン剤において最も広く使用されているUVAフィルター及びUVBフィルターは、アボベンゾン(Avobenzone)(ブチルメトキシジベンゾイルメタン)及びオクトキシネート(Octoxinate)(エチルヘキシルメトキシシンナメート)である。アボベンゾン及びオクチノキサート(Octinoxate)は、それぞれUVA線及びUVB線の遮断においては有効であるが、UV光に曝露すると、両方とも分解を受ける。UV光に曝露すると、オクチノキサートは他のオクチノキサート分子と二量体を形成することになる場合がある。これらの二量体はもはやUVBを吸収せず、UVB効力は失われる。オクチノキサートは、優性型のアボベンゾンの二重結合とも反応することになり、シクロブタンの形成をもたらし、これは、その後開環構造を形成する。その結果は、UVA効力の喪失である。
【0004】
レチノイドもまた、光活性化合物である。UV光に曝露すると、レチノイドは、光異性化、光重合、光酸化、及び光分解等の光化学反応を受ける。結果として得られた光分解生成物は、同じレベルの生物学的活性は有していない。その結果は、生物学的効力の喪失である。
【0005】
N-シアノジフェニルアクリレートのような光安定剤、例えばオクトクリレン(2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリル酸、2-エチルヘキシルエステル)は、アボベンゾンのUV誘導光分解を阻害することが知られている。アボベンゾンがUV光の光子を吸収するとき、その電子は三重項エネルギー状態に入り、これがアボベンゾンの光分解をもたらし得る。オクトクリレンは、三重項励起状態エネルギーを受容し、アボベンゾンを、その元の非励起状態に戻すことができる。しかし、オクトキシネートが存在する場合、オクトキシネートは、アボベンゾンから三重項励起状態エネルギーを受容し、その後優性型のアボベンゾンに見られる二重結合と反応することになる場合がある。従って、オクトクリレンは、その意図される目的のために有効である場合があるが、常に有効ではない。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
光活性化合物の不安定性を解決する問題は重要である。アボベンゾン及びオクチノキサートのようなサンスクリーン剤は広く使用されている。特に、アボベンゾンは、サンスクリーン剤製品において世界的使用が認可されている限られたUVAサンスクリーン剤の1つである。同様に、レチノイドもまた、それらの生物学的利点及び有効性により極めて望ましい。特に、レチノールは、上皮細胞増殖、正常な細胞分化及び細胞維持における重要な調節因子である。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本開示は、複素環式化合物、これらの複素環式化合物を含む組成物、並びに化学的サンスクリーン剤(例えば、特にアボベンゾン又はオクチノキサート)及び他の不安定な化合物(例えばレチノール)を包含し得る光活性化合物を安定化させるための関連の方法を対象とする。
【0008】
本開示の概要
本開示は、式I:
TIFF
2023012527000001.tif
27
146
による構造を有する複素環式化合物を対象とする。
【0009】
一実施形態において、A
1
、A
2
、A
3
、A
4
、A
5
、A
6
、A
7
及びA
8
のそれぞれは、CR
3
及びNからなる群から独立して選択される。
【0010】
一態様において、R
3
は、H、OH、約1~約20個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基、約1~約20個の炭素原子を有するアルコキシ基、約2~約20個の炭素原子を有するアルケニル基、約2~約20個の炭素原子を有するアルキニル基、及び約6~約20個の炭素原子を有するアリール基からなる群から選択される。好ましくは、R
3
は、H、約1~約20個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基、約1~約20個の炭素原子を有するアルコキシ基から選択される。より好ましくは、R
3
は、H、約1~約20個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基から選択される。最も好ましくは、R
3
は、H、及びメチル、エチル、プロピル、ブチル、2-メチル-1-プロピル、2-メチル-2-プロピル、ペンチル、2-メチル-2-ブチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、デシル、又はドデシルからなる群から選択される直鎖又は分岐鎖アルキルからなる群から選択される。
(【0011】以降は省略されています)

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