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公開番号2023010636
公報種別公開特許公報(A)
公開日2023-01-20
出願番号2022107922
出願日2022-07-04
発明の名称医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/136 20060101AFI20230113BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
アンブロキソール又はその塩と、キキョウを含有する固形製剤において、アンブロキソール又はその塩の含量低下を抑制した優れた固形製剤を提供すること。
【解決手段】
(a)アンブロキソール又はその塩、(b)キキョウ、(c)グリチルリチン酸及びその塩、デキストロメトルファン及びその塩、フェニレフリン及びその塩、ヨウ化イソプロパミド、並びにメトキシフェナミン及びその塩、エフェドリン類からなる群より選ばれる少なくとも1種を含有することを特徴とする医薬組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）アンブロキソール又はその塩、（ｂ）キキョウ、（ｃ）グリチルリチン酸及びその塩、デキストロメトルファン及びその塩、フェニレフリン及びその塩、ヨウ化イソプロパミド、メトキシフェナミン及びその塩、並びにエフェドリン類からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする医薬組成物。
続きを表示（約 460 文字）【請求項２】
（ａ）アンブロキソール又はその塩がアンブロキソール塩酸塩である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
（ｃ）グリチルリチン酸の塩がグリチルリチン酸二カリウムである請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
（ｃ）デキストロメトルファンの塩がデキストロメトルファン臭化水素酸塩である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
（ｃ）フェニレフリンの塩がフェニレフリン塩酸塩である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
（ｃ）メトキシフェナミンの塩がメトキシフェナミン塩酸塩である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
（ｃ）エフェドリン類が、プソイドエフェドリン、ノルエフェドリン、及びメチルエフェドリンからなる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
剤形が、錠剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、丸剤、又はカプセル剤である請求項１～７のいずれかに記載の医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アンブロキソール又はその塩と、キキョウを含有する医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
アンブロキソール塩酸塩は、気道粘膜潤滑作用及び粘液溶解作用を有し、優れた去痰作用を有する化合物として広く知られている。またスイッチＯＴＣ薬物として認可され、総合感冒薬や咳止め薬に配合されている（非特許文献１）。
【０００３】
キキョウは、キキョウPlatycodon grandiflorum A. De Candolle（Companulaceae）の根で、去痰・鎮咳を目的に民間薬や漢方薬として繁用されている（非特許文献２）。キキョウのサポニン性成分プラチコジンDには、去痰作用、鎮咳作用が報告されており、プラチコジンDが、炎症などで過剰に分泌されるムチンの生成と分泌を抑制することで去痰作用を示し、その作用は緩和である（非特許文献３、４）。
そのため、これらの有効成分の組合せは去痰・鎮咳を目的とした治療に有用であり、アンブロキソール塩酸塩とキキョウとを共に配合した固形剤が知られている（特許文献１）。
【０００４】
グリチルリチン酸及びその塩は、カンゾウ（甘草）に含まれる成分として広く知られており、消炎作用、抗アレルギー作用、細胞修復作用等があり、消化性潰瘍や去痰薬としての効果があることが知られている。また、甘味剤や矯味剤としても用いられる（非特許文献５）。
【０００５】
デキストロメトルファン及びその塩は、延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す化合物として、感冒・急性気管支炎・慢性気管支炎・気管支拡張症・肺炎・肺結核・上気道炎（咽喉頭炎，鼻カタル）に伴う咳嗽に広く用いられている（非特許文献６）。
【０００６】
エフェドリン類は、交感神経興奮作用に基づく気管支拡張作用により、鎮咳効果をもたらすことが知られている。このため、鎮咳成分として、総合感冒薬、鎮咳去痰薬に配合され、また、血管収縮作用による鼻づまりの緩和を目的として鼻炎用内服薬等に配合される薬物である（非特許文献７、８）。
【０００７】
フェニレフリン及びその塩は、交感神経興奮作用に基づく血管収縮作用により、鼻づまりの緩和を目的として鼻炎用内服薬等に配合される薬物である（非特許文献９）。
【０００８】
ヨウ化イソプロパミドは、抗コリン作用に基づく鼻汁分泌抑制作用により、総合感冒薬に配合され、また、鼻づまりの緩和を目的として鼻炎用内服薬等に配合される薬物である（非特許文献１０）。
【０００９】
メトキシフェナミン及びその塩は、交感神経興奮作用に基づく気管支拡張作用により、鎮咳効果をもたらすことが知られている。このため、鎮咳成分として、鎮咳去痰薬に配合され、また、血管収縮作用による鼻づまりの緩和を目的として鼻炎用内服薬等に配合される薬物である（非特許文献１１）。
【００１０】
これまでにアンブロキソール塩酸塩はある種の成分と同時に配合することで、安定性の問題を生じることが知られている。例えば、アンブロキソール塩酸塩とビタミン類を配合すると、アンブロキソール塩酸塩の安定性が低下するため、別顆粒化することにより改善している（特許文献２）。また、特許文献３には、アンブロキソールとバニリン又はシンナムアルデヒド、特許文献４には、アンブロキソールとイブプロフェンを同時配合することで、アンブロキソールの安定性が低下することが記載されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
（【００１１】以降は省略されています）

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