TOP特許意匠商標
特許ウォッチ DM通知 Twitter
公開番号2022176349
公報種別公開特許公報(A)
公開日2022-11-25
出願番号2022161512,2018085898
出願日2022-10-06,2018-04-27
発明の名称ロキソプロフェン配合皮膚用外用剤
出願人第一三共ヘルスケア株式会社
代理人弁理士法人特許事務所サイクス
主分類A61K 31/192 20060101AFI20221117BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】高濃度の低級アルコールを配合するロキソプロフェン含有皮膚外用剤の粘度低下
及び外観でみる不溶物析出を抑制する成分を提供する。
【解決手段】pH調節剤としてジイソプロパノールアミンを選択する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
ロキソプロフェン、カルボキシビニルポリマー、ジイソプロパノールアミン、イソプロパノール、およびl-メントールを含有し、l-メントールの含有量が、3重量%以上である、皮膚外用剤。
続きを表示(約 550 文字)【請求項2】
イソプロパノールの含有量が、30.5重量%以上である、請求項1に記載の皮膚外用剤。
【請求項3】
さらに、0.1~5.0重量%のセルロース系水溶性高分子を含有する、請求項1または請求項2に記載の皮膚外用剤。
【請求項4】
セルロース系水溶性高分子が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、疎水化ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒプロメロースおよびメチルセルロースからなる群より選ばれる1種である、請求項3に記載の皮膚外用剤。
【請求項5】
さらに、製剤pHが6.0~7.5である、請求項1~請求項4のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
【請求項6】
さらに、多価アルコールを含有する、請求項1~請求項5のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
【請求項7】
鎮痛消炎用である、請求項1~請求項6のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
【請求項8】
剤形がゲル剤、クリーム剤、液剤、またはエアゾール剤である、請求項1~請求項7のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。
【請求項9】
剤形がゲル剤である、請求項1~請求項8のいずれか1項に記載の皮膚外用剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【0001】
本発明は、優れた鎮痛消炎作用を有するロキソプロフェンを含有する皮膚外用剤に関する。より詳しくは、ロキソプロフェンに特定の医薬品添加物を含有させることによって、外観でみる製剤の透明性を高めるとともに、製剤の粘度低下を抑制したロキソプロフェン含有皮膚外用剤に関する。
続きを表示(約 1,900 文字)【背景技術】
【0002】
プロピオン酸系非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤(NSAID)であるロキソプロフェンは、他のNSAIDと同様にプロスタグランジン生合成の抑制作用に基づく解熱・鎮痛・消炎作用を有する。なお、ロキソプロフェンは経口投与後に胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管から吸収され、体内で活性体となるプロドラッグであるため、活性体よりも胃粘膜障害は少ないという特徴を有することでも知られている(例えば、非特許文献1参照)。
【0003】
近年、ロキソプロフェンは外用消炎鎮痛剤としてもパップ剤、テープ剤及びゲル剤が市販され、臨床に供されている(例えば、非特許文献2参照)。なお、ロキソプロフェンは、皮膚においてもケトン還元酵素によってトランス-OH体(活性体)に変換されることが知られている(例えば、特許文献1参照)。
【0004】
これまでに、ロキソプロフェンおよび低級アルコール10~30重量%を含有する外用ゲル製剤において、カルボキシビニルポリマーを配合することでロキソプロフェンの経皮吸収を高めたことが開示されている(特許文献2参照)。また、アンフェナクナトリウムを含有する貼付剤に有機アミンを配合すると、皮膚透過性、安定性、美観が改善したことが開示されている(特許文献3参照)。なお、これらの製剤は、低級アルコールを含有しないか、含有する場合は30重量%以下である外用製剤である。
【0005】
しかし、使用感の向上のため清涼化剤等の油溶性成分を追加する場合、あるいは製剤の速乾性をより高めて衣服等への付着を軽減する場合、いずれも低級アルコールの含有量を高める必要がある。しかし、ロキソプロフェンナトリウムを含有する外用剤では、低級アルコールの含有量を高めるにつれ、増粘が困難となり、さらに、析出物または製剤の分離が生じるなど外観にも課題あった。このため、製剤の粘度低下を抑制し、かつ不溶物析出の見られないロキソプロフェンを含有する外用剤の出現が切望されている。
【0006】
これまでに、インドメタシンにカルボキシビニルポリマー及びイソプロパノール及びジイソプロパノールアミンを含有するゲル剤が市販されている(非特許文献3参照)。また、フェルビナクにカルボキシビニルポリマー及びエタノール及びジイソプロパノールアミンを含有するゲル剤が市販されている(非特許文献4参照)。しかし、ロキソプロフェン及びカルボキシビニルポリマー及びジイソプロパノールアミン及び低級アルコール30.5重量%以上を含有する外用剤は知られておらず、かかる場合において、ジイソプロパノールアミンが製剤粘度または外観にどのように影響するかについては全く知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0007】
特開2008-074873公報
特許第4195178号公報
特再公表2010-103844
【非特許文献】
【0008】
薬理と治療Vol.16 No.2 1988 p.611-619
JAPIC 医療用医薬品集2013 丸善 2012
バンテリンコーワゲルLT添付文書
フェイタスゲル添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0009】
上述のように、使用感の向上のため清涼化剤等の油溶性成分を追加する場合、あるいは製剤の速乾性をより高めて衣服等への付着を軽減する場合、製剤中の低級アルコールの含有量を高める必要がある。しかしながら、本発明者らは、例えば特許文献2に準じたロキソプロフェンナトリウムとカルボキシビニルポリマーを含有する製剤において、低級アルコールの含有量を特許文献2に記載の10~30重量%よりも高くすると、著しい粘度低下および不溶物析出の少なくともいずれかを起こすことを見出した。従って、本発明の課題は、高濃度の低級アルコールを配合するロキソプロフェン含有皮膚外用剤において、粘度低下が抑制され、かつ、不溶物析出が抑制された製剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【0010】
本発明者らは、高濃度の低級アルコールが配合されたロキソプロフェンを含有する皮膚外用剤において、pH調節剤(カルボキシビニルポリマーの中和剤)としてジイソプロパノールアミンを選択することにより、ロキソプロフェンナトリウムを含有する皮膚外用剤の粘度低下および不溶物析出を顕著に抑制することを見出し、本発明を完成させた。
(【0011】以降は省略されています)

この特許をJ-PlatPatで参照する

関連特許

個人
車椅子
11日前
個人
車いす
1か月前
個人
揉み棒
2か月前
個人
湿布薬
1か月前
個人
抗がん剤
1か月前
個人
健康器具
2か月前
個人
指カバー
10日前
個人
空気清浄機
3か月前
個人
油性化粧料
5日前
個人
義歯
3か月前
個人
骨折治療薬
1か月前
個人
足踏み器具
2か月前
個人
視力回復薬
3か月前
個人
排泄処理具
3か月前
個人
筋肉増強剤
1か月前
個人
歩行練習器
1か月前
個人
がん治療装置
1か月前
個人
がん治療装置
1か月前
個人
脳卒中予防薬
1か月前
個人
腸炎治療薬。
1か月前
個人
妊娠補助腰枕
18日前
個人
呼気殺菌装置
3か月前
個人
腎炎治療薬。
1か月前
個人
膵炎治療薬。
1か月前
個人
白内障治療薬
1か月前
個人
脳卒中治療薬
1か月前
個人
肺炎治療薬。
3か月前
個人
車椅子
1か月前
個人
肝炎治療薬。
2か月前
個人
網膜炎治療薬。
1か月前
個人
鼻炎の治療薬。
1か月前
個人
膀胱炎治療薬。
1か月前
個人
皮膚炎治療薬。
1か月前
個人
表面清浄化装置
1か月前
個人
白血病治療薬。
1か月前
個人
穿刺装置
26日前
続きを見る